抗菌药物的合理应用(广东省中医院 林琳).pptVIP

广东省中医院 林琳 常用抗菌药物简介 （一） 青霉素类 青霉素Ｇ对革兰阳性细菌、螺旋体、放线状菌等均有良好的抗菌作用，属“窄谱”抗菌药。 缺点：抗菌谱窄，金葡菌易产生耐药性，不耐酸，不能口服，可产生危险的过敏性休克等。 新的青霉素类： 1. 耐青霉素酶的青霉素：抗菌谱与青霉素相似，但可耐青霉素酶，对其他细菌的活性不如青霉素，常用的品种有氯唑西林、双氯西林和氟氯西林。 2. 广谱青霉素：对革兰阳性菌作用与青霉素相似，但对革兰阴性菌如流感杆菌、沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌及部分肠杆菌科细菌也有效。常用的品种有氨苄西林和阿莫西林。 3. 对绿脓杆菌有活性的广谱青霉素：抗菌谱与氨苄西林相似，但对肠杆菌科细菌作用更强，对绿脓杆菌也有良好的作用。较常用的品种有：哌拉西林、替卡西林、阿洛西林及美洛西林 4. 主要作用于革兰阴性菌的青霉素：对肠杆菌科细菌有良好抗菌作用，主要品种有美西林和匹美西林。 （二） 头孢菌素、头霉菌素及 氧头孢烯类 第一代头孢菌素的特点： （1） 对革兰阳性菌包括耐青霉素Ｇ金葡菌有效，对阴性菌较差，对肠杆菌科细菌基本无效； （2） 对多数革兰阴性菌产生的β－内酰胺酶不稳定，远较第二、三代头孢菌素差。 （3） 对肾脏具有一定毒性，与氨基糖苷类或强利尿剂合用时尤易发生。 （4） 半衰期较短、脑脊液浓度低。 供注射用的有头孢唑啉及头孢拉定及头孢硫脒； 供口服应用的有头孢氨苄、头孢羟氨苄及头孢拉定等。 第二代头孢菌素的特点： （1） 对革兰阳性菌及革兰阴性菌有效，但对沙雷氏菌、不动杆菌及绿脓杆菌无效； （2） 对各种β－内酰胺酶比较稳定； （3） 对肾毒性小 （4） 脑脊液浓度仍较低 常用注射用二代头孢菌素有头孢曼多及头孢呋辛及头孢替安等，头霉甲氧噻吩、头霉氰唑。 口服的二代头孢菌素有头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢丙烯等。 第三代头孢菌素类特点： （1）对革兰阳性菌作用较第一代头孢弱，但对革兰阴性菌，包括肠杆菌科均有较强的作用；对脆弱类杆菌作用弱。某些品种对绿脓杆菌也有效。 （2）对多数β－内酰胺酶更稳定； （3）有一定量渗入脑脊液中； （4）对肾脏几无毒性 注射用三代头孢菌素包括头孢噻肟，头孢去甲噻肟(头孢唑肟,头孢氨噻肟唑，头孢哌酮(先锋必），头孢他定(复达欣），头孢曲松(菌必治）。 口服的三代头孢菌素有头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢卡品酯、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢泊肟酯、头孢妥仑匹酯等。 第四代头孢菌素 现已在国内上市的为头孢吡肟（头孢泊姆）及头孢匹罗，它对革兰氏阳性菌（如金葡菌MSSA，链球菌）作用比三代头孢强，对革兰阴性菌作用与三代头孢相似，其中对枸橼酸菌、沙雷氏菌、摩根氏菌作用优于三代头孢，对产超广谱酶G-杆菌有效，对头孢他定耐药的绿脓杆菌仍有效，但对脆弱类杆菌无效。 （三）其他β－内酰胺类抗生素 1．碳青霉烯类：对G+菌、G-菌均有较强的作用，对产超广谱酶G-杆菌有效，对厌氧菌也有良好的作用 ★亚胺培南(imipenem) 本药在体内80%受肾细胞膜产生的脱氢肽酶所水解，如与脱氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin)以1:1合用(商品泰宁Tienam)，可提高尿中药物的回收率，血药浓度升高。 ★美罗配能meropenem对肾脱氢肽酶稳定,不必与cilastatin合用。 2. 氨曲南(君克单aztreonam) 为单环β－内酰胺抗生素，由全合成制备。本药特点是对需氧革兰阴性菌有强大杀菌活性。 （四）β－内酰胺酶抑制剂 1. 克拉维酸(Clavulanic acid, BRL 14440) 市售制剂为阿莫西林-克拉维酸及替卡西林-克拉维酸。 2. 舒巴坦及他唑巴坦（Tazobactam）对产超广谱酶G-杆菌有效， 市售制剂如舒巴西林(阿莫西林-舒巴坦），舒巴哌酮(头孢哌酮-舒巴坦)及他唑西林（哌拉西林-他唑巴坦）等。 二、 氨基糖苷类 (一) 抗菌谱较广，对革兰阴性菌则有强大杀菌效果。 (二) 本类药物口服吸收差，口服用药仅能作肠道抗菌剂。 (三)主要不良反应是肾毒性和第８对脑神经毒性 。 三、大环内酯类 1. 14元环大环内酯类：如红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素等。 2. 15元环大环内酯类：如阿奇霉素。 3. 16元环大环内酯类：如麦迪霉素、螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、米卡霉素、罗他霉素等。 该类药物的共同特点： (一)抗菌活性：对革兰阳性菌有较强的抗菌力，对革兰阴性菌中的脑膜炎球菌、百日咳杆菌、流感杆菌也较敏感，对肺炎军团