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第九节 滴眼剂 一、滴眼剂的定义 定义： 滴眼剂是指直接用于眼部的外用液体制剂，包括无菌水性、油性澄明溶液、混悬液和乳状液。 作用：抗菌、消炎、收敛、扩瞳、缩瞳、局麻、降低眼压、保护及诊断等。 二、滴眼剂的质量要求： 1. pH值 正常眼可耐受的pH为5.0～9.0。pH 6～8时无不舒适感觉，小于5.0和大于11.4有明显的感觉。 2. 渗透压 眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%～1.5%的氯化钠溶液，超过2%就有明显的不适。 3. 无菌 对眼部有外伤的患者或手术用的滴眼剂要求绝对无菌，而且不得加抑菌剂。。 一般滴眼剂是多剂量包装，故应加抑菌剂。 4. 可见异物 混悬液滴眼剂应进行药物颗粒细度检查，含15?m以下的颗粒不得少于90%，50?m的颗粒不得超过10%。 不应有玻璃，颗粒应易摇匀，不得结块。 5. 粘度 滴眼剂的粘度增大可使药物停留时间延长同时粘度增加后减少刺激作用，也能增加疗效。 合适的粘度在4.0～5.0Pa?s之间。 6. 稳定性 眼用溶液类似注射剂，也要注意稳定性问题，很多眼用药物是不稳定的，例如毒扁豆碱（水解）。 三、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 吸收途径： 1.角膜途径：角膜→前房→虹膜（局部） 2.结膜途径：结膜→巩膜→眼球后部（全身） 影响吸收的因素： 1.药物从眼睑缝隙的损失（若眨眼90%损失） 2.药物外周血管消除 3.pH与pKa：角膜上皮层与内皮层均有丰富的类脂物，脂溶性药物易渗入，水溶性药物易渗入基质层，故具有两相溶解的药物易吸收。 4.刺激性：增加外周血管消除，泪液分泌增加，降低药物浓度，降低药效。 5.表面张力：表面张力越小，易与泪液混合，有利于与角膜上皮接触，使药物易于渗入。 6.粘度：接触时间延长，减低药物的刺激性。 四、滴眼剂附加剂 1、 pH值调整剂 (1) 巴氏硼酸盐缓冲溶液 (2) 硼酸缓冲溶液 (3) 沙氏磷酸盐缓冲溶液 2、渗透压调整剂 3、抑菌剂　 4、助悬剂与增稠剂 五、滴眼剂的制备 滴眼剂的制备工艺流程： * * * * 原辅料 配 滤 滤液 (灭菌) 洗瓶(塞) 灭菌 无菌 操作 分装 质 量 检 查 印 字 包 装 * * * *