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高效利尿药(袢利尿药) 呋塞米、依他尼酸、布美他尼 呋塞米(Furosemide,速尿) 【药理作用】 1.利尿作用:快、强、短。 ●作用部位:髓袢升支粗段髓质部和皮质部 * 抑制髓袢升支粗段Na+-2Cl-- K+共同转运体(与Cl-共同竞争该载体的Cl-结合部位),使Na+、Cl-重吸收↓,从而影响肾脏的稀释和浓缩功能。 ●作用机制: * 2.扩张血管: (1)扩张肾血管,降低肾血管阻力,增加肾血流量。 (2)扩张小静脉,降低左心室充盈压,减轻肺水肿。 * 【临床应用】 严重水肿(心、肝、肾) 急性肺水肿(首选药)和脑水肿: 急慢性肾功能衰竭(早期-较好防治作用) 扩张肾血管→肾血流↑→尿量↑→冲洗肾小管,减少肾小管萎缩和坏死 加速某些毒物的排出(药物中毒的抢救) 高钾血症和高钙血症 :增加钾排出,抑制Ca2+的重吸收,降低血钾和血钙。 心性水肿:治疗心性水肿的主要药物是正性肌力药 和血管扩张药,利尿药仅起辅助作用。 肾性水肿:对于急性肾功能不全,利尿药大多有效; 慢性肾功不全可用大剂量呋塞米治疗。 肝性水肿:开始时不宜用强效利尿药,易引起低血容 量和电解质紊乱,加速肝衰竭诱发肝昏迷。原则上先 用螺内酯或氨苯蝶啶,无效时加用呋塞米或噻嗪类。 * 【不良反应与用药护理】 1. 水与电解质紊乱:表现为低血容量、低血钾、低血钠、低血镁、低氯血症等,低钾血症最多见。限制含钠食物摄入,注意补充钾盐或与留钾利尿药合用。 2. 耳毒性:大剂量快速静脉给药时可引起耳鸣、听力下降或暂时性耳聋。应避免与对听神经有损害的氨基糖苷类抗生素合用。 3.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻、大剂量可出现胃肠道出血。 4.高尿酸血症:抑制尿酸排泄。 5.过敏反应:皮疹、嗜酸性细胞增多,偶有间质性肾炎。偶致骨髓抑制 。 * 中效利尿药 氢氯噻嗪、氯噻嗪、氢氟噻嗪、环戊噻嗪 氢氯噻嗪(双氢克尿噻) 【药理作用】 1.利尿作用:温和、持久。 作用部位:远曲小管近段 * ◆作用机制 抑制远曲小管近段的Na+-Cl-共同转运体,使Na+、Cl-重吸收↓,从而影响肾脏的稀释功能。对浓缩功能无影响。 * 2.抗利尿作用 机制:因其排Na+、Cl-,使血浆渗透压下降,减轻病人渴感而减少饮水量,使尿量减少。 3.降压作用 用药初期因利尿、减少血容量而降压,后期因排钠,减少钠钙交换,使血管扩张而降压。 * 【临床应用】 1.治疗各种轻、中度水肿:首选。是慢性心功能不全的主要治疗药之一。对肝性水肿与螺内酯合用疗效增加。对心性水肿时,与强心苷合用补充钾盐。 2.治疗高血压:为常用的基础降压药,与其他降压药合用。 3.治疗尿崩症:轻症效果好,重症疗效差。 * 【不良反应与用药护理】 1.水、电解质紊乱:低血钾、低血镁、低氯血症等。 2.代谢异常(三高) ①高血糖。抑制胰岛素的分泌,以及组织利用GS减少→血糖↑,糖尿病患者应慎用。 ②高脂血症。TG、LDL↑,HDL↓,高脂血症患者不宜使用。 ③高尿酸血症。竞争性抑制尿酸排出,痛风患者慎用。 3.偶见过敏反应:皮疹、皮炎、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。 * 低效利尿药 螺内酯(安体疏通) 氨苯喋啶 部位 远曲小管和集合管 远曲小管和集合管 机制 竞争对抗醛固酮 抑制Na+-K+交换 特点 作用弱,起效慢,维持时间长 用途 醛固酮增多的顽固性水肿 各种轻度水肿 如肝硬化和肾病综合症水肿 * 乙酰唑胺 作用于近曲小管,抑制碳酸酐酶,使 Na+ 、H+交换减少,产生弱的利尿作用。 目前很少用于利尿,因可使眼内压降低, 主要用于治疗青光眼和脑水肿。 常见不良反应有嗜睡、面部和四肢麻木,长期应用可发生低血钾、代谢性酸中毒等。 * 利尿药 利尿药物强中弱,作用肾脏钠排出; 严重水肿肾衰竭,宜选速尿来救急; 中效双克常用到,心性水肿效果好, 留钾利尿作用差,各型水肿吾用它, 强中谨防“四一症”,弱效注意钾过剩。 注:1.强中弱分别指强中弱效能利尿药。 ?? 2.“四一症”指强效能药四低一高。(低血容量,血钾,血氯,血钠,高尿酸血症)中效能药四高一低(高血氧,尿素氮血症,尿酸血症,血糖,低血钾) * 脱水药指能迅速提高血浆和肾小管液渗透压,从而使组织脱水的药物。 特点:① i.V后迅速提高血浆渗透压。② 经肾小球滤过,但不易被肾小管重吸收,可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。③在体内不易被代谢。 第二节┃脱水药 * 甘露醇(20%的高渗水
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