注射用盐酸氨碘酮-代(修改版）.ppt

心肌细胞分类 工作细胞(普通心肌细胞): 心房肌和心室肌 自律细胞(特殊传导系统心肌细胞): 窦房结、房室结、希氏束、束支、 浦肯野氏纤维 正常传导系统 自律细胞(特殊传导系统心肌细胞): 窦房结 结间束 房室结 希氏束 左右束支 浦肯野氏纤维 工作细胞(普通心肌细胞): 心房肌和心室肌 心脏作用机理 心律失常病因 心脏疾病如冠心病、心肌病和心力衰竭等 遗传性疾病 其它系统疾病的心脏表现 水、电解质紊乱 药物 理、化因素 心律失常分类（按速率和部位） 快速性 早搏：房性、房室交界性、室性 心动过速：窦性、室上性、室性 扑动、颤动：房性、室性 缓慢性 窦性：病态窦房结综合症 房室交界性：传导阻滞 室内：传导阻滞 心律失常分类（按发病机制） 激动发生异常：窦房结病变 异位起搏点：被动、自动 激动传导异常：传导阻滞 房室间附加途径传导 折返 激动发生异常和传导异常：并行心律 人工起搏器引起的心律失常 简史 1、胺碘酮（AMI0dAr0ne）现为广谱抗心律失常治疗药物，1962年由Labaz实验室研制成功，其作用机制复杂，具有选择性冠脉扩张、增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量作用，商品名“可达龙”。 2、近年多家公司进行了开发，现在本品已在世界20多个国家地区销售，2000版药典新增注射液品种，已成为临床上普及率达80%的品种。 简史 3、临床研究认为，该药是心功能不全的首选药品，对降低心衰猝死、改善生存有较大益处。法国赛诺菲公司1984年在澳大利亚上市后，胺碘酮成为公司的重要产品之一。1985年12月美国家庭用品的产品通过FDA批准，用于室性行动过速和心室纤维性搏动适应症，是能够延长动作电位时程，具有活性作用的Ⅲ类钾通道阻滞剂。 现状 胺碘酮是国内各大城市各大医院心脏病专科用药前20个品种之一，国内已有许多厂家生产，国内主要制剂有注射剂、片剂和胶囊，自1983年桂林药厂获准生产片剂后，浙江尖峰药业开发的胺碘酮注射剂，于2002年1月获得国家SFDA颁发的生产批文，正式生产上市 现状 在中国目前由法国赛诺菲－安万特公司占据了胺碘酮处方药主力市场，2009年销售近4.5亿人民币。 药理作用 胺碘酮是多通道阻滞剂 可表现Ⅰ~Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用： 1、 阻滞IKR、IKS通道、使复极、动作电位时程 （APD）、有效不应期（ERP）↑ 2、阻滞Na+、Ca2+通道 3、非竞争阻断?、?受体 4、阻断T3、T4与其受体结合 不良反应 2.甲状腺： (1)甲状腺机能亢进，突眼征、典型的甲亢征象，出现新的心律 失常，发病率约2%，停药数周至数月可完全消失。 (2)甲状腺机能低下，发生率1%～4%，老年人较多见。 3.胃肠道： 便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 4.神经系统： 可出现震颤、近端肌无力、锥体外体征。 不良反应 5.皮肤：皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间(1～2年)渐退。其它过敏性皮疹，停药后消退较快。 6.肝脏：肝炎或脂肪浸润、转氨酶增高。 7.肺脏：临床表现有气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。 8.其它：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。 以上现象与剂量和疗程有关，出现后可停药或用相关措施治疗。 适 应 症  1.房性心率失常伴快速室性心律。 2.心动过速伴预激综合症(W-P-W)。 3.严重的室性心律失常。 4.适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。 用法用量（说明书） 负荷量： 通常剂量为3mg/kg，然后以1-1.5mg/min维持，6h后减至0.5-1mg/min,每日总量1200mg 维持剂量： 每天10-20mg/kg，（通常600-800mg/24h，可增至1200mg/24h，加入250ml5%GS维持数日，从静脉第一天口服 用法用量（指南推荐） 用法用量（指南推荐） 胺碘酮静脉转口服 原则上静脉应用的时间越长，剂量越大，口服的开始剂量越小。 如静脉负荷后: 1、静脉维持720mg/24h，2周者，停用时改口服可用 200~400mg/d 2、静脉维持720mg/24h超过1周者，停用时口服负荷量 400mg/d分次，2周后改200mg/d。 3、静脉维持720mg/24h，