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复习思考题 1. PG的药理作用、临床应用及不良反应有哪些？ 2. 半合成青霉素分类、代表药及特点有哪些？ 3. 比较各代cephalosporins有何不同？ * * 第42章 β-内酰胺类抗生素 Chapter 42 β-lactam Antibiotics 许碧莲 β-内酰胺类抗生素 共同特性 青霉素类抗生素 头孢菌素类抗生素 其他β-内酰胺类抗生素 (β-lactam Antibiotics) 表1 青霉素类抗生素的比较 天然青霉素 半合成青霉素 耐酶 广谱 抗铜绿广谱 抗G-杆菌 G+菌 ++++ +++ ++ ++ - G-球菌 ++++ - ++ ++ + +++ (铜绿-) - - G-杆菌 +++ (铜绿+++) ++ (铜绿-) 用途 药物 耐PG的金葡菌感染 敏感菌所致呼吸道及尿道感染 铜绿等G-杆菌感染 G-杆菌感染 PG 苯唑西林 氨苄西林 羧苄西林 美西林 表2 头孢菌素类抗生素的比较 药理学特性 第一代 第二代 第三代 第四代 G+菌 +++ ++ + +++ G-菌 + ++ +++ +++ ++ + G-菌 +++ ++++ 血浆半衰期 肾毒性程度 对β-内酰胺酶稳定性 G+菌 +++ ++ + +++ + ++ +++ +++ +++ ++ + - 抗菌作用机制相同 化学结构相似 细菌产生耐药性的机制相同 抑制细胞壁肽聚糖的合成 β-内酰胺类抗生素的共同特性 增加细菌细胞壁自溶酶活性 产生β-内酰胺酶 药物与细菌的PBPs的亲和力降低 药物不能在作用部位达到有效浓度 (抑制转肽酶活性) 有交叉过敏反应 penicillins monobactams cephalosporins carbapenems (青霉素类) (头孢菌素类) (碳青霉烯类) (单环?-内酰胺类) 天然青霉素：青霉素 G(penicillin G) 半合成青霉素 口服耐酸青霉素：青霉素 V(penicillin V) 耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin) 广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin) 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林(carbenicillin) 抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam) 青霉素类抗生素(penicillins) 青霉素 G(penicillin G) 对G+菌、 G-球菌、螺旋体、放线菌高度敏感 抗菌谱 体内过程 1. 不耐酸、肌内注射吸收好 2. 主要分布细胞外液，炎症时可通过血脑屏障 3. 原形经尿排泄 4. 与丙磺舒合用延长作用时间 敏感病原菌感染的首选药 青霉素G(penicillin G) 不良反应 临床应用 1.链球菌感染 2. 赫氏反应 1. 过敏反应：过敏性休克 2. 脑膜炎(脑膜炎球菌) 3. 螺旋体感染 4. G+杆菌感染 详细询问病人的病史 皮试(AST!)(初次、更换批号、停药3天 以上) 避免饥饿时用药，注射后观察半小时 做好抢救准备：首选肾上腺素 过敏性休克的防治措施 不在没有急救药品(如肾上腺素)和抢救 设备的条件下使用 、氯唑西林(cloxacillin)、 1.抗菌谱类似PG，对产青霉素酶的金葡菌有 效，对其它敏感菌不如PG 2.耐酸，口服吸收好 3.用于耐青霉素G的葡萄球菌所致的各种感染 oxacillin 共同特点 、甲氧西林 双氯西林 1.抗菌谱广，对G+、 G-菌有效，对产酶的金 葡菌及铜绿假单胞菌无效 2.耐酸不耐酶 3.用于敏感菌所致尿道和呼吸道的感染或伤 寒、副伤寒 ampicillin 、阿莫西林(amoxicillin) 共同特点 羧苄西林(carbenicillin)、 1.抗菌谱似氨苄西林，但对铜绿假单胞菌 作用强 2.不耐酸不耐酶 3.用于铜绿假单胞菌等G-杆菌引起的严重 感染 共同特点 哌拉西林(piperacillin) 美西林(mecillinam)、替莫西林(temocillin) 对G-杆菌作用较强，对铜绿假单胞菌 无效，主要用于G-杆菌感染。 共同特点 第一代： 头孢噻吩 、头孢氨苄 第二代： 头孢孟多 、头孢呋辛 、头孢克洛 第三代： 头孢哌酮 、头孢他定 、头孢曲松 第四代： 头孢匹罗、头孢吡肟 、头孢唑啉 分类 头孢菌素类抗生素(cephalosporins) 1. 为杀菌药 1)对G+菌：第一、四代第二代第三代 2)对G-菌：第四、三代第二代第一代 3)第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用 2. 对β-内酰胺酶的稳定性 ：第四三二一代 G+菌 G-菌 ：第一、四代第二代第三代 cephalosporins 共同特点 4. 有过敏反应，与青霉素类有部分交叉过 敏现象 5. 第一代主要用于G+菌感染，第二代用于 G-菌感染，第三代用于多重严重耐