倍他受体阻滞剂在心血管疾病中的应用2.ppt

2005年欧洲心脏学会(ESC)急性心力衰竭诊断治疗指南 ?阻滞剂临床应用： 在明确急性心力衰竭且肺部湿罗音较多的病人，使用β受体阻滞剂应当很小心。当这些病人伴有心肌缺血和心动过速时，可考虑静脉注射美托洛尔（Ⅱb－C） 然而，在急性心肌梗死病人发生急性心力衰竭而病情稳定后，应当尽早使用β受体阻滞剂（Ⅱa－B） 慢性心力衰竭病人在急性发作且病情稳定后（通常4天后）应当开始使用β受体阻滞剂（Ⅰ－A） 医生为什么不给病人β受体阻滞剂治疗? 病人有 COPD 病人有糖尿病 中国病人只能耐受低剂量 对副作用和耐受性的担忧: * * * 我们来了解一下?受体阻滞剂作用机制 ?受体阻滞剂主要通过阻断?1受体发挥作用 阻断心肌?1受体，可以减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低血压 阻断肾脏?1受体，减少肾素分泌，舒张血管，降低血压 抑制交感神经系统，降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能，从而改善预后。 非选择性β受体阻滞剂阻断β2受体带来许多副作用，包括： 作用于血管可引起血管收缩、血压升高 作用于小动脉、静脉可导致间歇性跛行、雷诺氏综合征 作用于肝脏，胰腺和骨骼肌，可导致糖代谢紊乱 作用于脂肪组织：脂代谢紊乱 作用于支气管：气道阻力增加，加重支气管哮喘症状等等 * 康可的产品特性二:最佳药代动力学特性 最长的血浆清除半衰期(10-12小时),是长效降压药物的代表 口服生物利用度高(高吸收率/首过效应小) 特有水脂双溶结构,可肝肾平衡清除,对肝功能或肾功能不全的患者应用安全,无需调整剂量. 蛋白结合率低,药物间相互作用小,可与其它药物联合用药 * 根据2000年不稳定性心绞痛诊断和治疗建议：对不稳定性心绞痛患者， β受体阻滞剂控制心绞痛症状及改善其近、远期预后均有好处，除有禁忌症外，主张常规服用 β受体阻滞剂品种选择：应首选具有心脏选择性的药物，如康忻、阿替洛尔、美托洛尔 根据β受体阻滞剂中国专家共识： 在临床用药中注意尽量使用无内在拟交感活性、对β1受体选择性较高的β受体阻滞剂以减少长期用药的不良反应， 选择性β1受体阻滞剂不同于传统非选择性β受体阻滞剂，它们对糖、脂代谢的影响以及对外周血管的影响相对较小，可以较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者。 * * ?受体阻滞剂经历了不断的发展阶段,从60年代非选择性(普萘洛尔-心得安/心得静)?80年代选择性(阿替洛尔,贝他洛尔) ?90年代更高选择性比索洛尔----即康忻，其选择比率(?1 /?2)为75:1，阿替洛尔为35:1，美托洛尔为20:1，普萘洛尔为1:1.8. 康忻，化学名为富马酸比索洛尔：是具有最高?1选择性的?受体阻滞剂. * * β受体阻滞剂的应用 大连市中心医院心内四科 惠慧 肾上腺能受体分布和生理作用 器 官 优势受体 生理作用 心 肌 ?1 ?2 心肌收缩力加强，心率加快 支气管平滑肌 ?2 支气管扩张 血管平滑肌 ?1 血管收缩 ?2 血管收缩 ?2 血管舒张 ?1 血管舒张 泌尿生殖器官平滑肌 ?1 肌肉收缩 ?2 肌肉舒张 脂肪组织 ?2 抑制脂解 ?2 ?1 刺激脂解 血小板 ?2 聚 集 肝 脏 ?2