药物的变质反应和生物转化 药物化学 知识介绍.pptVIP

第一章 药物的变质反应和生物转化 ;学 习 目 标 ;第一节 药物的变质反应;1、盐类药物的水解－－生成不溶性的酸或碱;强酸弱碱类药物;4、苷类药物的水解－－生成苷元和糖;5、其他类药物的水解 酰肼类－－异烟肼（抗结核病药） 酰脲类－－甲苯磺丁脲（降糖药） 活泼卤素化合物－－环磷酰胺（抗肿瘤药） 多糖－－阿米卡星（抗菌药） 多肽－－胰岛素（降糖药）;6、影响药物水解的因素 结构因素 电子效应－－有吸电子基团的容易水解 离去酸的酸性－－酸性越强，越易水解 邻位基团－－有亲核基团的，容易水解 空间位阻－－有位阻的，减缓水解;异丁基水杨酸（解热镇痛药）;外界因素 水分－－防水防潮，制成固体制剂和粉针剂 溶液酸碱性－－溶液的pH越大，越易水解 温度－－温度越高，越易水解 重金属离子－－Cu2+、Fe3+、Zn2+存在促进水解，用EDTA－2Na掩蔽 ;对易水解的药物的防范措施有： ①制成固体制剂，如片剂、胶囊剂等，如阿司匹林等； ②注射剂制成粉针剂，临用前用注射用水溶解后使用，如青霉素、环磷酰胺等； ③制片时采用干法制粒，如维生素C等； ④包装采用单剂量包装（如鱼泡眼分片包装），如氨苄西林等； ⑤在生产、贮存过程中尽量避免与潮湿空气接触。 ;防范措施调节溶液的最佳pH（即药物最稳定时的pH）使用中性安瓿;在生产和贮存过程中应注意防范： ①在灭菌时，宜采用流通蒸汽