抗菌药物相关治疗评价 .ppt

抗感染药物治疗评价;抗菌药物发展简史;常用的抗菌药物;1．常见致病菌的分类 ;;头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性 第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ） 第二代头孢菌素 头孢呋辛（西力欣） 第三代头孢菌素 头孢噻肟（凯福隆） 头孢哌酮（先锋必） 头孢三嗪（罗氏芬） 头孢他啶（复达欣） 第四代头孢菌素 头孢吡肟（马斯平） ;常用品种名称 药效学特点 其他β–内酰胺类 头霉素类 头孢西丁 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差 氧头孢烯类 拉氧头孢 抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效 单环类 氨曲南（君刻单） 抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁 超广谱抗菌（但对MRSA、屎肠球菌、 （泰能） 洋葱假单胞菌及嗜麦芽 美罗培南（美平） 窄食单胞菌效差）;β–内酰胺酶抑制剂 克拉维酸（棒酸） 舒巴坦（青霉烷砜） 他唑巴坦;常用品种名称 药效学特点 大环内酯类 抗菌谱窄，与青霉素相似 红霉素 治疗军团菌肺炎的首选药物 罗红霉素 抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少 克拉霉素 对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素 地红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期30h 阿齐霉素 抗菌谱较广，组织中浓度高 （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞） ;大环内酯类抗生素 1. 作用机制： 与细菌核蛋白体50S亚基结合，影响蛋白质合成 2. 耐药机制： 改变靶位蛋白 ；产生灭活酶 ；降低抗生素在菌体内的积聚 （摄入减少 、外排增多）;常用品种名称 药效学特点 氨基糖苷类 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 用于治疗严重G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌优于庆大 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差 但耳、毒性较低 阿贝卡星 对MRSA有较强抗菌作用 ;氨基甙类抗生素 1. 作用机制 进细菌细胞入后，多环??影响蛋白质合成 2. 耐药机制 氨基糖苷类钝化酶的产生 ；药物累积的减少 ；核糖体结合位点的改变 3. 不良反应 耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应;常用品种名称 药效学特点 四环素类 仅用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染 氯霉素类 用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染 林可霉素类 金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染 糖肽类抗生素 万古霉素 抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物 去甲万古霉素 壁霉素（teicoplanin） 抗菌活性强于万古霉素 抗菌谱广、安全性好 硝基咪唑类 抗结核药 抗真菌药;氟喹酮酸类 氟喹诺酮类药物是20世纪80年代上市的广谱类抗生素,此类药物不仅对临床常见致病菌的抗菌活性很强,治疗严重感染性疾病的疗效确切,而且对Ｇ+菌和Ｇ-菌均有较明显的ＰＡＥ （抗菌后效应 ） 1. 作用机制 DNA回旋酶- 抗革兰阴性菌 DNA拓扑异构酶Ⅳ－抗革兰阳性菌 属于广谱杀菌药; 常用品种名称 药效学特点 喹诺酮类 第三代 对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用 培氟沙星 半衰期较长，可透过血脑屏障 氧氟沙星 口服吸收好，抗菌活性强 环丙沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 左氟沙星 抗菌活性强于氧氟沙星 司帕沙星 对G+球菌、衣原体、支原体及分枝杆菌的作用加强 第四代 对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强 格帕沙星 对耐青霉素肺炎链球菌的作用增强 加替沙星 对粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性强于第三代药物; 谷氨酸 食物 + 二氢蝶