药理下学期本科教材人工合成抗菌药.pptVIP

第八篇 化学治疗药物 第38章 抗菌药物概论 ;;抗菌药物的发展简史;佛来明 Fleming (1881-1955) 发现青霉素;弗洛里(Florey,牛津大学病理学教授)和钱恩(Ernest Chain) 对青霉菌培养物中的活性物质—青霉素进行提取和纯化，1940年制备了纯度可满足人体肌肉注射的制品。其时正值第二次世界大战期间，青霉素的大规模生产成为燃眉之急，在第二次世界大战期间，使成千上万受死亡威胁的生命得以幸存。青霉素就成为第一个作为治疗药物应用于临床的抗生素。 ; Antibiotics 抗生素： Antibacterial drugs 抗菌药： Chemotherapeutic drugs化疗药：;治疗作用与不良反应;常用术语;3、bacteriostatic drugs 抑菌药 4、bactericidal drugs 杀菌药 5、bacterial resistance 细菌耐药性 intrinsic resistance 固有耐药性 acquired resistance 获得性耐药性 6、chemotherapeutic index,CI 化疗指数 7、post antidiotic effect,PAE 抗生素后效应 ;临床常用抗菌药物分类及主要抗菌作用机制;各类抗菌药物的主要抗菌机制;治疗性应用---之基本原则 ?? ⑴? 诊断为细菌性感染者 ?? ⑵? 尽早查明感染病原，根据病原种类和细菌药物敏感试验结果选用 抗菌药物。 ⑶? 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药。?? ⑷ 治疗方案应综合患者病情，病原菌种类和抗菌药物特点制订品 种，选择给药剂量和给药途径等。应遵循以下原则： ??? 品种选择：根据病原菌种类和药敏结果选用抗菌药物。 ??? 给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。 ;抗菌药物的临床应用（二）：;抗菌药物的合理应用—之基本原则：;抗菌药物的合理应用--;抗菌药物的联合应用;目前临床所用的抗菌药按其对细菌的作用分为如下四种： ①繁殖期杀菌药：青霉素，头孢菌素 ②静止期杀菌药：氨基苷类抗生素 ③快速抑菌药：四环素类、大环内酯类 ④慢速抑菌药：磺胺类 那么： ①+ ②=增强； ②+ ③=相加或增强； ①+ ③=拮抗； ③+ ④=相加;抗菌药物的主要不良反应（一）：;;;我国每年有20万人死于药品不良反应，其中40％死于抗菌药物滥用。每年约有3万例儿童因不恰当的使用耳毒性药物而造成耳聋，其中95％以上是氨基糖苷类抗菌药物。 不合理应用的后果： 1、严重的毒性反应---导致病人致残或死亡 2、细菌产生耐药—药物疗效降低或无效;最近受到媒体广泛关注的所谓超级细菌(superbug)实际上是一种产新发现的碳青霉烯酶--新德里金属β-内酰胺酶-1(New Delhi metallo-beta-lactamase-1，NDM-1)的肠杆菌科细菌，产此酶的NDM-1基因(blaNDM-1)常见于大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及阴沟肠杆菌等，已在南亚发现高度耐药的感染病例,受到医学界高度重视。它其实并不是一种细菌，而是一种由特殊的耐药基因编码的酶，因此它的出现引起了科学界的高度关注 ;对抗菌药物耐药相关政策和措施;澳大利亚在20年前就已出版了《抗生素治疗指南》,至1999年止澳大利亚已出版了10版抗菌药物指南，对该国的合理用药起到很好的作用，并积累了较丰富的经验 欧盟对抗菌药物耐药问题非常重视从 ２００６年１月起，严禁在动物饲料中添加各种抗菌药物作为动物生长促进剂，违禁者一旦查实，将受重罚 ; 我国卫生部《合理使用抗生素指南》，这将是政府首次使用行政手段指导和控制医生对某类药品的使用，也是我国首次为某一类药品制订使用指南.; ;第六条　抗菌药物临床应用实行分级管理。根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级、限制使用级与特殊使用级。具体划分标准如下：（一）非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对 细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物； （二）限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细 菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物；（三）特殊使用级抗菌药物是指具有以下情形之一的抗菌药物：　　1.具有明显或者严重不良反应，不宜随意使用的抗菌药物；　　2.需要严格控制使用，避免细菌过快产生耐药的抗菌药物；　　3.疗效、安全性方面的临床资料较少的抗菌药物；　　4.价格昂贵的抗菌药物。;本章须掌握的英文单词;复习思考题