第9章胆碱受体阻断药21.pptVIP

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） N胆碱受体阻断药 目标要求 1.掌握去极化型肌松药和非去极化型肌松药的作用机制。 2.熟悉琥珀胆碱肌松作用特点、体内过程和应用；过量不能用新斯的明解救。 3.了解泮库铵肌松作用的特点、体内过程和应用。过量可用新斯的明解救。 第1页/共15页 第一节 神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs) 神经节阻断药在临床上过去主要降低血压，因不良反应多，目前已不用。 仅用于： 1.麻醉时控制血压，减少手术区出血。 2.主动脉瘤手术，可有效防止手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使病人血压不致明显升高。 3.代表药： 美卡拉明（美加明，mecamylamine） 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 第2页/共15页 第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants) 概 述： 1.概念：骨骼肌松弛药简称肌松药，主要作用于神经肌肉接头后膜的N受体（N2受体），阻断N 2受体，阻断神经冲动的传递，使骨骼肌松弛。 主要用途：作为麻醉辅助用药，在浅麻醉下 达到良好的肌肉松弛状态，以减少麻醉给病人带来的不良反应，保证手术的安全性。 第3页/共15页 2.分类： 根据作用机制可分为两类 （1）去极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)： 琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine,司 可林,scoline) （2）非去极化型肌松药(竞争型肌松药,competitive muscular relaxants) ： 筒箭毒碱(d-tubocurarine) 第4页/共15页 去极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants) 一、作用机制 1.极化状态：当骨骼肌细胞处于静息状态时，细胞膜内负于膜外，这种状态称为极化状态。 2.骨骼肌收缩：当神经冲动到达神经末梢时，释放Ach，Ach作用于N2受体，使细胞膜离子通透性 发生改变，产生去极化，产生动作电位，骨骼肌收缩。 3.骨骼肌松弛机制：去极化型肌松药与N2受体结合，产生与Ach相似的去极化作用，但由于去极化时间长（持久去极化），N2受体不能对Ach起反应 （处于不应状态），产生骨骼肌松弛。 第5页/共15页 二、作用特点 1.在肌松之前常先出现短时肌束颤动，这是 由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极 化出现的时间先后不同所致。 2.连续用药可产生快速耐受性。 3.抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用，反而加 重肌松作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。 4.治疗剂量无神经节阻滞作用。 第6页/共15页 琥珀胆碱 （suxamethonium，succinylcholine,司可林,scoline) [药理作用] 一、肌松作用 1.作用快，维持时间短。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AchE水解。 2.肌松作用顺序及恢复顺序 颈部 肩胛 腹部 四肢 面部 舌 咽喉 咀嚼肌 呼吸肌 3.肌松作用强度 以颈部 及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌 。 第7页/共15页 4.主要用于： （1）外科手术辅助用药。 （2）气管内插管、气管镜、食管镜等检查时短时操作。 5.过量可致呼吸肌麻痹，必须备好人工呼吸机，不能 用新斯的明解救。 原因：（1）新斯的明抑制胆碱酯酶，减少琥珀胆碱水解。 （2）新斯的明可直接激动N2受体，加重琥珀胆碱持久去极化。 第8页/共15页 [不良反应与用药注意] （1）血钾升高：由于肌细胞持久去极化释放较多钾离子，故烧伤、脑血管以外、肾功能不全禁用。 （2）肌束颤动可致肩胛部、胸腹部肌痛。 （3）不能与氨基甙类抗生素合用（易产生呼