第17章抗高血压药2.ppt

（二）神经节阻断药： 阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用多，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。 代表药美加明 Mecamylamine. 第31页/共43页 （三）抗去甲肾上腺素能神经末梢药 代表药：利血平 、胍乙啶 。 利血平： 1.作用温和、缓慢而持久，静脉注射作用强、快、短 ，因可引起抑郁症，单独应用较少，现以复方组药应用，如复方降压片。 2.降压机制是选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的胺泵结合，抑制交感递质的再摄取，逐渐耗竭囊泡中的递质含量而发挥作用。 第32页/共43页 （四）肾上腺素受体阻断药 1、α-受体阻断药： 哌唑嗪 prazosin 人工合成药。 特点：⑴ 选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周阻力而降压，降压时不伴有心率加快。 ⑵ 降压作用较强，快、维持时间可达10小时。主要用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。 ⑶ 首次用药时可出现‘首剂现象’，表现体位性低血压、晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量（0.5mg)可避免。 第33页/共43页 特拉唑嗪 Terazosin 能选择性阻断?1受体。除降压外，还能降低前列腺及膀胱出口平滑肌紧张度，改善排尿，可用于前列腺肥大的治疗，特别适用伴高血压的患者。 乌拉地尔 Urapdidil 新型?1阻断药 可选择性阻断中枢、血管上的α1受体，降低中枢交感活性，外周阻力下降而降压。适用于各型高血压和急性左心衰竭的治疗。 第34页/共43页 2、?、?受体阻断药： 拉贝洛尔 通过对?1和?受体阻断而发挥作用，其中?受体阻断作用较强。可减慢心率，减少心排出量，降压作用温和。适用于各型高血压治疗，静脉注射可治疗高血压危象。 第35页/共43页 二、血管扩张药 （一）直接舒张血管药 能直接松弛血管平滑肌，降低外周阻力，纠正血压上升所致的血流动力学异常。但不抑制交感神经活性，不引起直立性低血压。 常用药物有肼屈嗪、硝普钠等。 第36页/共43页 肼屈嗪 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。高剂量使用可引起全身性红斑狼疮综合征。 硝普钠 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时注意新鲜配制，避光使用。 第37页/共43页 （二）钾通道开放药 是一类新型的血管扩张药，其选择性作用于血管平滑肌细胞膜上的ATP敏感性K+通道，促进K+通道的开放，K+外流增加，导致细胞膜超极化；使细胞膜上电压依赖性钙通道难以激活，因而阻止了细胞外钙内流；并促进内钙外流，使细胞内钙量降低，致使血管平滑肌松弛，外周阻力下降，血压降低。 代表药有吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪等。 第38页/共43页 吡那地尔 为强效血管扩张药，临床口服用于治疗轻、中度高血压，常与利尿药、?受体阻断药合用，可减轻水肿和心率加快等副作用，并提高抗高血压的疗效。 米诺地尔 为较强的小动脉扩管药，口服吸收后在肝脏代谢活化后才能发挥作用。其不良反应有水钠潴留、心悸及多毛症。 第39页/共43页 第四节 抗高血压药的合理应用 1．有效治疗、终生治疗。有效治疗就是将血压控制在世界卫生组织建议高血压诊断标准以下，即正常成人安静时血压应低于140/90mmHg (18.7/12.0kPa) 。这样可大幅度降低并发症的发生率。同时高血压的治疗应强调终身治疗。 第40页/共43页 2．保护重要器官。高血压的治疗应考虑逆转或阻止高血压的靶器官损害如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构等。某些药物如ACE抑制药、AT1受体阻断药、长效钙拮抗药对高血压的靶器官损害有明显的保护作用。 3．平稳降压。血压不稳定可导致靶器官损害，应尽可能减少人为因素造成的血压不稳定。在使用短效降压药时常使血压波动较大，而长效制剂波动较小，常应选用长效降压药。 第41页/共43页 4．采用个体化治疗方案。根据病人的年龄、性别、种属、病情程度、病理生理改变特点、对药物的耐受性、并发症、合并其他疾病等情况制定个体化治疗方案。剂量个体化：普萘洛尔、倍他乐克、拉贝洛尔、肼屈嗪的用量个体差异大，尤应做到剂量个体化。高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜用β受体阻断药。高血压合并消化性溃疡者，宜用可乐定，不用利血平。高血压伴有精神抑郁者，不宜用利血平、可乐定。高血压合并心力衰竭、心扩大者，宜用利尿药、氨氯地平、ACE抑制药、AT1受体阻断药、硝普钠、哌唑嗪、倍他乐克等,不宜用硝苯地平。高血压合并肾功能不良者，宜用强效利尿药、卡托普利、硝苯地平、可乐定、哌唑