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第20章解热镇痛抗炎药改过
* 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 它们化学结构虽不同,但有共同的作用机制:抑制体内前列腺素的合成。 由于有抗炎作用, 且与糖皮质激素不同,故又称非甾体类抗炎药 (NSAIDs)。 第一节 概 述 第1页/共22页 * 通过抑制环氧化酶(cycloxygenase,COX) 而抑制前列腺素(prostaglandins, PGs)的合成。 从而缓解或消除PGs (特别是PGE2) 的 致痛、致热和致炎作用。 NSAIDs作用机制: 第2页/共22页 * 第3页/共22页 * 1.解热作用:降低发热者的体温,对正常人无影响。 正常体温调节: 体温调节中枢 散热←---37oC---→产热 发热: 病原体及其毒素 →中性粒细胞产生与释放内热源 →中枢合成与释放PG↑ →体温调节中枢,调定点上调 →这时产热↑,散热↓, →体温↑。 NSAIDs的药理作用 第4页/共22页 * 解热机制:解热镇痛药是通过抑制中枢PG合成酶(环氧酶COX-2),减少PG(特别是PGE2)的合成,从而消除PG对体温调定点的上调作用,使散热增多、产热减少而发挥解热作用。 第5页/共22页 * ▲ 脑室注入微量PG引起发热,PGE2致热作用最强。 ▲ 其它致热物引起发热时,脑脊液中PG样物质含量增加数倍。 ▲ 临床上用PG人工流产的产妇都有发热的副作用 ▲ 解热镇痛药对内热源引起的发热有解热作用, 但对注射PG引起的发热无效。 以上实验说明PG和发热有关。也说明内热源可能使中枢合成与释放PG增多。PG再作用于体温调节中枢而引起发热。 实验依据 第6页/共22页 * 中等程度镇痛,临床上常见的慢性钝痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等。无成瘾性,广泛应用。 对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。 不产生欣快感与成瘾性,临床广泛应用。 2.镇痛作用 第7页/共22页 * 组织损伤和发炎时,局部产生和释放致痛化学物质(也是致炎物)如缓激肽、PG等。PG(E1、E2和F2α)本身就可致痛。 单独缓激肽能引起疼痛,PG可使缓激肽等致痛物致痛作用增强。在炎症过程中,PG的释放对炎性疼痛起放大作用。 解热镇痛药抑制炎症时PG的合成,阻断PG本身的致痛作用和其对痛觉感受器的增敏作用,从而产生镇痛作用。 镇痛机制 第8页/共22页 * 大多数解热镇痛药都有抗炎作用,对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。 抗炎机制: NSAIDs通过抑制PGs合成和抑制某些细胞粘附因子的活性而产生抗炎作用. 3.抗炎作用 第9页/共22页 * COX-1(结构型)和COX-2(诱导型) 第10页/共22页 * 损伤性化学、物理和生物因子 ① 激活→磷脂酶A2(PLA2)、酰基水解酶(AHA)→水解膜磷脂→花生四烯酸→PGs. ② 诱导→多种细胞因子(IL-1、IL-6、 IL-8、TNF)诱导→COX-2表达→PGs 第11页/共22页 * 1. 水杨酸类-阿司匹林 2. 苯胺类-对乙酰氨基酚 3. 吲哚衍生物-吲哚美辛 4. 丙酸类-萘普生 5. 选择性COX-2抑制剂-塞来昔布 6. 其他: 保泰松 药物分类 第12页/共22页 * 阿司匹林(aspirin)又叫乙酰水杨酸。 体内过程: 阿司匹林口服后小部分在胃吸收, 大部分在小肠吸收,0.5-2小时达峰浓度, 吸收后水解为水杨酸,以水杨酸的形式分布致全身, 第二节 非选择性环氧酶抑制剂 一、水杨酸类 阿司匹林 第13页/共22页 * 水杨酸血浆蛋白结合率80-90%,肝代谢能力有限, 小剂量水杨酸(1g 以下)按一级动力学进行,半衰期2-3小时, 大于1g以上按零级动力学进行,半衰期15-30小时 , 剂量再大时,血浆浓度急剧上升,突然出现中毒症状。 第14页/共22页 * 长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,根据患者用药后的反应,监测血浓。 水杨酸的排泄,受尿液pH的影响,碱性尿排出85%,酸性尿5%,服用碳酸氢钠促进排泄。 第15页/共22页 * 1.解热镇痛:常用剂量(0.5g)即有较强的解热、镇痛作用,增强散热过程、使发热者体温降低到正常,而对正常体温没有影响。 常与其它解热镇痛药配成复方,用于轻、中度疼痛,如头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、
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