执业药师考点汇总.doc

对映异构体影响活性的可能及代表药物①无影响：罗帕酮、氟卡尼；②活性有无：甲基多巴、氨己烯酸；③活性强弱：氯苯那敏、萘普生；④活性正反：哌西那朵；⑤活性不同：奎宁、奎尼丁；左丙氧酚、右丙氧酚；⑥活性or毒性：氯胺酮、乙胺丁醇。 葡萄糖醛酸结合反应——吗啡、氯霉素；硫酸化结合反应——沙丁胺醇；谷胱甘肽结合反应——白消安；氨基酸结合反应——苯甲酸、水杨酸；乙酰化结合反应——对氨基水杨酸；甲基化结合反应——肾上腺素、多巴胺。 pH对药物的解离程度有重要影响，酸性药物在酸性环境以及碱性药物在碱性环境的解离程度低，药物的非解离部分占多数，较易扩散通过细胞膜被吸收，反之酸性药物在碱性环境或碱性药物在酸性环境的解离程度高，扩散通过细胞的能力差，吸收减少。通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收增加，反之酸性药物在小肠解离型药物量增加。 在药物和受体分子中，当碳原子和其他电负性较大的原子，如N、O、S、卤素等成键时，由于电负性较大原子的诱导作用使得电荷分布不均匀，导致电子的不对称分布，产生电偶极。离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。 一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但口服吸收不好。 第I相反应是引入官能团的反应，通常是脂溶性药物经氧化、还原、水解和异构化，引入羟基、氨基或羧基等极性基团。第Ⅱ相反应是结合反应。 本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合到药物分子中，或第1相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。 本题考查第二章第一节药物结构和理化性质。弱酸性药物在胃液中易吸收，因此排除ABC选项。反映酸性药物在体液中解离程度的公式为：lg([HA]/[A-])=pKa-pH，等式右边值越大，则分子型药物比离子型药物在体液中存在越多，则越易吸收，由题干可知pH=0.9-1.5，故苯巴比妥最易吸收。 芳香环的药物会在芳环上发生羟基化代谢，如苯妥英代谢成羟基苯妥英. 参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。 弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。 第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第I相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第I相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。 II相结合反应通过结合使药物去活化以及产生水溶性代谢产物由于从尿液和胆汁中排泄，包括葡萄糖醛酸化反应，硫酸化结合反应、氨基酸结合反应、谷胱甘肽结合反应。 而乙酰化结合反应是将体内亲水性的氨基结合形成水溶性小的酰胺。而甲基化反应一般用来降低物质的生物活性，也是降低被结合物的极性和亲水性（只有叔胺化合物特例，甲基化后生成季铵盐，利于提高水溶性而排泄）。 醚会发生O-脱烷基化反应；伯胺、仲胺、叔胺会发生N-脱烷基化或者脱氨基反应；硫醚会发生S-脱烷基化反应。故答案选择BCD。酯类主要发生水解反应，亚砜主要发生氧化或者还原反应。 对映异构体影响活性的可能及代表药物①无影响：罗帕酮、氟卡尼；②活性有无：甲基多巴、氨己烯酸；③活性强弱：氯苯那敏、萘普生；④活性正反：哌西那朵；⑤活性不同：奎宁、奎尼丁；左丙氧酚、右丙氧酚；⑥活性or毒性：氯胺酮、乙胺丁醇。 葡萄糖醛酸结合反应——吗啡、氯霉素；硫酸化结合反应——沙丁胺醇；谷胱甘肽结合反应——白消安；氨基酸结合反应——苯甲酸、水杨酸；乙酰化结合反应——对氨基水杨酸；甲基化结合反应——肾上腺素、多巴胺。 散剂具有以下一些特点：①粉碎程度大，比表面大、易分散、起效快；②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿与老人服用；④贮存、运输、携带比较方便。 PVP：聚乙烯吡咯烷酮，属于胃溶型的薄膜衣材料。乙基纤维素和醋酸纤维素属于水不溶型的薄膜衣材料；丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号属于肠溶性薄膜衣材料。 CMS-Na：羧甲基淀粉钠，属于片剂常用