局麻药培训资料.ppt

* Local Anesthetics 局部麻醉药 历史与发展 1846年以前─ 阿片类Opioids 植物来源的生物碱 ─ 外科手术极难进行;高死亡率 1845-1846年－ 全身麻醉─ 乙醚和氧化亚氮 ─Humphry Davy (1798) Dr. Motton and Dr. Wells 历史与发展 气管内插管术 1878 局部麻醉剂 ---- Koller 应用 可卡因（cocaine)进行眼科手术，1884 第一个全化学合成局麻药 普鲁卡因（procaine） in 1905 利多卡因（Lidocaine） synthesized in 1943 目的要求 1．局麻药的概念、局麻作用及其机制、中枢神经及心血管吸收作用。 2. 局麻药的体内过程及影响局麻药作用的因素。 3. 掌握局麻药普鲁卡因、丁卡因、利多卡因和布比卡因的特点及临床用途。 4.局麻药应用方法、影响因素、主要不良反应与防治。 局部麻醉药： 应用于局部神经末梢或神经干周围，暂时、完全和可逆性阻断神经冲动的发生与传导作用：使局部的痛觉暂时消失。 局麻药作用具有使用依赖性 静息状态：作用弱 激活状态：作用强 影响因素: 细纤维（如痛觉N及交感N） 粗纤维（如运动N） 无髓鞘的（如交感和副交感N）有髓鞘的（如感觉和运动N） 最敏感作用部位： 神经末梢，神经节，神经突触 作用顺序： 痛觉→ 冷觉→ 温觉 →触觉→ 压觉 → 运动神经 1. 神经干（或纤维）的直径和结构 2. 体液pH： pH高,非离子型多,局麻作用强 pH低,非离子型少,局麻作用弱 在炎症部位， pH ↓，局麻药作用↓ （3）药物浓度 局麻药按一级动力学方式消除，t1/2与血药浓度无关，增加药物浓度不能按数学比例延长局麻维持时间 ，宜将药物分次给予 （4）吸收作用: 应尽可能避免 (5) 血管收缩药: 加肾上腺素 化学结构与分类： 芳香环 胺基 酯键 酰胺键 酯类和酰胺类 特点: 酯类毒性相对较大, 治疗指数较低, 变态反应多, 主要由胆碱酯酶分解 酰胺类治疗指数较高,不良反应较少, 主要由肝药酶分解 麻醉方法 药物-黏膜表面- 黏膜下感觉神经末梢 浅表手术: 耳鼻喉科、眼科、口腔科、 生殖泌尿道等 Tetracaine, lidocaine, benzocaine, cocaine 吸收快，分次给予。 表面麻醉（surface anaesthesia） 浸润麻醉 (infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部位组织，使局部的神经纤维麻醉 Procaine、lidocaine 神经阻滞麻醉（conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支配的区域麻醉。 用量少,麻醉区域大; 镇痛： 神经阻滞疗法，如腰背痛 Procaine、lidocaine、bupivacaine 蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia) L3～4 腰椎间注入蛛网膜下腔 皮肤→ 皮下组织 →棘间韧带→黄韧带 →硬脊膜→蛛网膜下腔 麻醉范围广，药物易进入中枢，易致呼吸麻痹和血压下降。 常用于下腹部和下肢手术。 皮肤→皮下组织→棘间韧带→黄韧带 →硬脊膜 不易进入中枢 所需药量腰麻 易误入蛛网膜下腔致严重的毒性反应。 上下肢手术。 硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 腰麻 硬膜外麻醉 普鲁卡因 (Procaine，奴佛卡因 novocaine) 脂溶性低，粘膜穿透力弱，局麻作用弱,毒性小,需注射给药 注射后在1-3 min内开始起效，维持30-45min， 明显的血管扩张性 加入少量adrenaline (1:200,000)使作用时间延长至1-2 h。 (末梢部位禁用!) 普鲁卡因 进入血循环后，被血浆假性AchE水解成PABA和二乙氨基乙醇，可对抗磺胺类抗菌作用; 除外表面麻醉,可用于其他任何局麻和静脉复合麻醉 扩张局部血管，缓解局部缺血 有过敏反应,用药前做皮试,并备抢救药物(?)! 特点：1）起效快，作用强而持久 （强度2倍于procaine，持续1-2h) 2）脂溶性中等，穿透力强，安全范围较大 3）局部血管扩张不明显