第二章 抗微生物药 第三节 人工合成抗菌药 药物应用护理知识 药理学.pptVIP

第三节 人工合成抗菌药 目标要求 1.掌握喹诺酮类药物的作用、应用及不良反应。 2.熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义。 3.了解呋喃类药物和咪唑类药物的作用特点及应用。 4.学会观察该类药物疗效及不良反应，能够正确进行用药护理。 一、喹诺酮类药物(quinolones) 1.药物发展史 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类 第四代 最新氟喹诺酮类 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin)、氧氟沙星 (ofloxacin)、依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin)、培氟沙星 (pefloxacin)、氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin)、托氟沙星 (tosufloxacin)、芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin)、格帕沙星 (grepafloxacin)、曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 、左氧氟沙星 (levofloxacin) 第四代 克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星 氟喹诺酮类特点：高效，广谱，口服吸收良好、生物利用度高，广泛分布于组织、体液，不良反应较少，与其它药之间无交叉耐药性。 喹诺酮类药物 第二代：抗菌谱窄，对G-菌有效，对铜绿假单胞菌活性较低，口服易吸收，但血药浓度低，尿中浓度高，可用于泌尿道和消化道感染。 第三代：抗菌作用----G-菌G+菌，对衣原体，支原体，军团菌及结核菌均有较强活性。 第四代 2.抗菌作用机制 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌DNA 的复制 。 属杀菌剂。 第四代：抗菌谱较广，对部分厌氧菌、 G+菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有PAE 。 3.耐药机制 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变； 低浓下，膜结构改变，通透性降低 4.体内过程 口服吸收较好，血药浓度较高，t1/2较长，3 ~ 11h, 血浆蛋白结合率低，体内分布广，尤骨、关节、前列腺，主要经肝代谢，肾排泄差异较大。 6.不良反应 少且轻微，有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害。 7.药物相互作用 抗酸药可减少其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应 喹诺酮类药物 （1）用于各种敏感菌引起的泌尿生殖系统、消化系统、呼吸系统、前列腺炎、淋病、皮肤、软组织感染及眼、耳、鼻、喉和创面感染等。 （2）急、慢性骨髓炎和化脓性关节炎，首选。 （3）替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药，也可作为青霉素和头孢菌素替代药。 （4）氧氟沙星和左氧氟沙星与其他抗结核药联合用于多重耐药结核分枝杆菌的治疗。 5.临床应用 临床常用第三、四代喹诺酮类 （三）常用药物及临床应用 1.全身感染 短效 （10h)磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 中效（10~24）磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染，与甲氧苄啶合用 长效（24h)磺胺多辛(SDM，周效磺胺) 少用 2.肠道感染 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎 3.外用药 磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML)：烧伤、创伤伴铜绿假单胞菌感染。 磺胺醋酰(SA)：无刺激性、穿透力强，治疗眼疾。 磺胺类药物应用注意 1 .首剂加倍 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应先清创排浓 3 .禁与普鲁卡因合用 4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受一般磺胺类及TMP影响。 （四）不良反应 1.肾损害：引起结晶尿、血尿、管型尿，以SD常见，SMZ大量久用会出现。预防措施：（1）用等量的SB（2）多饮水（3）避免长期用药，定期检查尿常规（4）老年及肾功能不良者，以及脱水、休克者慎用或不用 2.过敏反应：局部用药易发生，磺胺类之间有交叉过敏反应，用药前需 询问过敏史。 预防措施： （1）一出现即停药，并用抗组胺药或糖皮质激素治疗 （2）问病人是否有过敏史 3.造血功能反应：偶见粒细胞减少，再障及血小板减少症。 4.肝损害：黄疸、肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。 5.其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业者忌用。孕妇禁用TMP。