第39章节氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素.pdfVIP

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2018-05-27 发布于江苏
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第39章节氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素.pdf

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第三十九章氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素汤文璐 M.D. 副教授复旦大学药学院药理教研室 39章内容第一节氨基糖苷类第二节多黏菌素类第一节氨基糖苷类 aminoglycosides 天然来源链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin 小诺米星micronomicin, 西索米星sisomicin等半合成品阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin，异帕米星isepamicin等第一节氨基糖苷类一、氨基糖苷类的共同特点 1. 化学性质相似：有机碱极性和解离度大脂溶性小，难跨膜转运 2. 体内过程相似：口服难吸收，多肌注分布于细胞外液，原形经肾排泄不透血脑屏障，可过胎盘屏障 3. 抗菌谱相似： - + 杀需氧G 杆菌，对某些G 球菌有效碱性环境作用↑ 第一节氨基糖苷类一、氨基糖苷类的共同特点 4. 抗菌机制相似：（－）细菌蛋白质合成全过程速效静止期杀菌药 5. 不良反应相似：耳毒性肾毒性神经肌肉麻痹等 6. 有交叉耐药性或单向交叉耐药性。第一节氨基糖苷类共同优点☺ - 比β- 内酰胺类抗G 杆菌活性强；具有较强的抗生素后效应（PAE）。共同缺点无抗厌氧菌活性；口服不吸收；有明显的损伤肾脏和第八对脑神经的不良反应。一、氨基糖苷类的共同特点 [体内过程] 口服不易吸收，可作胃肠消毒。肌注吸收完全；除链霉素外，很少与血浆蛋白结合；肾皮质、内耳淋巴液中浓度高肾、耳毒性；可透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障；几乎全部原形经肾小球滤过，尿中浓度极高。一、氨基糖苷类的共同特点 [抗菌作用] 速效杀菌剂（静止期、繁殖期） - 对需氧的G 杆菌有强大抗菌作用杀菌特点： ① 杀菌速率和持续时间与浓度成正相关(浓度-依赖性)； ② 仅对需氧菌有效，抗菌活性显著强于其他类药；对厌氧菌无效； ③ PAE长，持续时间与浓度成正相关； ④ 具有初次接触效应；再次接触药物时杀菌作用↓ ↓ ⑤ 在碱性环境中抗菌活性强 ⑥ 易出现耐药性