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减肥药Taranabant 2008,Vo/.32,No.12565 ProgressinPharmaceuticalSciences 减肥药Taranabant 药学建履 [关键词]Taranabant;减肥药;大麻素cB,受体反向激动剂 (中图分类号]R971 肥胖症可广泛引起一系列并发症,尤其是糖尿 病,冠心病及高血压等,严重威胁人类健康.与同龄 的正常体重个体相比,相对于各种原因的死亡,肥胖 症患者的死亡风险率增加50%一100%.而能长期 遵循节食和运动疗法的肥胖症患者却很少,许多患 者需要药物治疗以降低体重. 若干研究数据表明,大麻素CB受体及其内源 性激动剂或内源性大麻素参与调节食物的摄取和能 量的消耗.不同物种实验也显示,CB,受体在脑部 的不同区域,包括下丘脑,杏仁核,海马,基底神经 节,皮层和小脑等处均有表达,而其中某些区域影响 食物摄取和能量平衡.cB,受体是脑部四氢大麻酚 (大麻中的精神活性成分)受体,为一种G蛋白偶联 受体,使用大麻可增加食欲.大麻素激动剂可促进 大脑对食物摄取产生愉悦感,而在瘦型和饮食所致 肥胖症啮齿类动物(包括狨猴和人)实验中发现,已 在欧洲获准用于治疗肥胖症的cB受体反向激动 剂利莫那班(Acomplia)可以减少动物对食物的摄取 量,增加能量消耗及减轻体重,但也会引起副作用, 尤其是增加精神病样不良反应的发生率. 默克公司研究人员研