(药物代谢)第一节临床药物动力学概述教程教案.pptVIP

上一内容 下一内容 回主目录 返回 药剂教研室 王智勇 第一章 临床药物代谢动力学概述 第一节 药物动力学的概念及其发展概况 一、药物动力学概念 药物动力学概念（pharmacokinetics） 系应用动力学（kinetics）原理与数学处理方法，定量地描述药物在体内动态变化规律的学科。 药物动力学的基本任务 吸收(Absorption) 分布(Distribution) 代谢(Metabolism) 排泄(Elimination) 即A．Ｄ．Ｍ．Ｅ．过程的“量时”变化或“血药浓度经时” 变化 药物动力学研究内容 创建理论模型 通过模型求解药动学参数 探讨药动-药效关系 探讨药物结构与药物动力学关系，寻找新药 药物质量评价 指导临床合理用药 隔室模型 生理学模型 PK-PD模型 Pharmacokinetics译法 目前国内对Pharmacokinetics一词的翻译方法颇乱，除称为“药物动力学”、“药动学”之外，尚有称作“药物代谢动力学”、“药代动力学”等名称。 1999年全国科学技术名词审定委员会将 Pharmacokinetics 定为“药动学” 二、药物动力学发展简况 1924年，Widmark提出单室模型动力学 1937年，Teorell 又提出二室模型动力学规律，并发表“物质在体内的分布动力学” 1972年正式确认药物动力学为一门独立学科。  第二节 药物动力学的研究内容及与相关学科的关系 一、药物动力学的研究内容 建立药物动力学模型 探讨药物动力学参数与药物效应间关系 探讨药物结构与药物动力学规律的关系，开发新药 探讨药物剂型因素与药物动力学规律的关系，开发新型给药系统 以药物动力学观点和方法进行药物质量的认识与评价 应用药物动力学方法与药物动力学参数进行临床药物治疗方案的制定等 第三节 药物动力学基本概念 一、药物动力学模型 （一）隔室模型（compartment model） 是把药物体内分布和消除相似的部分用隔室来表征,将复杂的机体模拟为隔室的组合,把药物体内过程描述为各个药物量的变化过程,进行药物动力学数据处理的方法 . 隔室模型（compartment model） 1.一室模型(single compartment model) 又称单室模型。是指药物进入体内以后，能迅速向各个组织器官分布，以致药物能很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡。 X X0 K 瞬间分布均匀 2.二室模型 又称双室模型(two compartment model) 是指药物进入体内后,能很快进入机体的某些部位,但对另一些部位,需要一段时间才能完成分布。 中央室：药物能瞬时达到血液平衡部分(如血液、心、肝、脾、肺、肾等) 周边室：又称外室，平衡时间较长部分（如骨骼、脂肪、肌肉等） XC X0 K12 XP K21 K10 3.多室模型 多室模型(multicompartment modle) 以三室模型为例 三室模型=中央室+浅外室+深外室 XC X0 K12 XP K21 K10 K13 K31 XT （二）生理药物动力学模型 生理药物动力学模型 (physiological pharmacokinetic model) 是根据生理学与解剖学的知识，以血液连接各组织器官模拟机体系统，每一组织器官中药物按血流速率、组织/血液分配系数并遵循物质平衡原理进行转运，以此基础处理药物动力学实验数据的方法。 （三）药动学药效学链式模型 药动学药效学链式模型 (pharmacokinetic-pharmacodynamic link model) 综合的研究体内药物动力学过程与药效量化指标的动力学过程 ，其本质是一种药量与效应之间的转化过程。 是通过不同时间测定血药浓度和药物效应，将时间、浓度、效应三者进行模型拟合，定量分析三者关系的方法。 二、血药浓度时间曲线(AUC) MEC t(h) C(ug/ml) MTC AUC 峰浓度 峰时间 三、药物转运的速度过程 （一）一级速度过程(first order processes) 特点： 半衰期与剂量无关 一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比 （二）零级速度过程 特点： 转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关 生物半衰期随剂量的增加而延长 药物从体内消除的时间取决于剂量的大小 * * 上一内容 下一内容 回主目录 返回