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2004-02-25 药剂学 药剂学 第四章 固体制剂－1 第一节 概述 第二节 散剂 第三节 颗粒剂 第四节 片剂 第五节 片剂的包衣 第一节 概述 常用的固体剂型：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等。 固体制剂的共同特点 物理化学稳定性好，服用携带方便 制备过程前处理的单元操作相同 在体内溶解后才能透过生物膜 一、固体制剂的工艺制备 二、固体剂型的体内吸收途径 三、Noyes-Whitney方程 改善药物溶出速度的方法 增大药物的溶出面积 增大溶解速度常数 提高药物的溶解度 粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术可以有效的提高药物的溶解度或溶出表面积。 第二节、散剂 一、概述 二、散剂的制备 三、散剂的质量检查 一、概述 一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂: 一般散剂：6号筛（100目） 特殊散剂：7号筛（120目） 眼用散剂：9号筛（200目） 分类：溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等。 散剂的特点 优点： 粒径小，比表面积大，易分散，起效快； 外用散的覆盖面积大； 贮存、运输、携带方便； 制备工艺简单，剂量易控制，便于服用。 注意： 由于散剂分散度大，会造成的吸湿性、化学活性、气味、刺激性等影响。 二、散剂的制备 散剂的制备工艺流程： 粉碎 定义： 将大块的物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或细粉的操作。 粉碎的主要目的： 减小粒径、增加比表面积。 粉碎的意义 意义： 提高难溶性药物的溶出度以及生物利用度 有利于各成分的混合均匀 提高物体药物在液体、半固体、气体中的分散度 有利于从天然药物中提取有效成分 注意的问题： 晶体转变、热分解、粘附与团聚的增大、堆密度的减小、在粉末表面吸附的空气对润湿性的影响、粉尘飞扬、爆炸等。 粉碎的设备 研钵 球磨机：适用于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎，适用范围很广。 粉碎的设备 冲击式粉碎机：适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等应用。又称万能粉碎机。 流能磨：又称气流粉碎机。 特点： 可进行粒度为3～20um超微粉碎； 适用于热敏性物料和低熔点物料； 用于无菌粉末； 费用较高。 筛 分 定义：借助筛网孔径大小将物料进行分离 目的：获得较为均匀的粒子群 筛分设备：冲眼筛和编织筛 摇动筛 振荡筛 混 合 把两种以上组分的物质均匀混在一起的操作。 目的: 保证含量的均匀一致。 混合度：表示物料混合均匀程度的指标。 混合机理及影响因素 混合机理 对流混合 剪切混合 扩散混合 混合的影响因素 物料粉体性质的影响：粒径、密度。 设备类型的影响： 操作条件的影响：物料的填充量、装料方式、混合比、混合机的转动速度及混合时间等。 混合需要注意的问题 （1）混合比例： 比例相差太大，用等量递加混合法。 倍散：在小剂量剧毒药中添加一定量的填充剂制成的稀散。 （2）粒度与密度： 装料时先小密度大粒径，后大密度小粒径。 （3）粘附性与带电性： 装料时先量大、不易吸附的药粉或辅料垫底，后量小吸附者。加少量表面活性剂或润滑剂可抗静电。 （4）含液体或吸湿成分 （5）形成低共溶物 混合方式和设备 混合方式： 实验室：搅拌混合、研磨混合、过筛混合 大批量：搅拌或容器旋转方式 大批量生产混合设备：容器旋转型和容器固定型 分剂量、质量检查与包装贮存 分剂量 将混合均匀的物料按剂量分装的过程 重量法、容量法 质量检查与包装贮存 三、散剂的质量检查 均匀度 色泽均匀，无花纹、色斑 水分 不得超过9.0％ 装量差异 微生物限度 吸湿性 第三节、颗粒剂 1 概述 2 颗粒剂的制备 3 颗粒剂的质量检查 概述 将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂 粒度范围： 不能通过1号筛（2000um）的粗粒和通过4号筛（250um）的细粒的总和不能超过8.0% 分类： 可溶性颗粒剂、混悬型颗粒剂和泡腾性颗粒剂 特点 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性较少 服用方便 包衣后具有防潮性、缓释性或肠溶性 各颗粒的大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，导致剂量不准 颗粒剂的制备工艺流程图 颗粒剂的制备 制软材： 药物＋稀释剂＋适量水或粘合剂 制湿颗粒： 挤出制粒 流化制粒，又称一步制粒法。 颗粒的干燥 整粒与分级 质量检查与分剂量 颗粒剂的质量检查 外观：干燥、均匀、色泽一致，无软化、吸潮、结块等现象 粒度：不能通过1号筛和通过4号筛的的总和不能超过8.0% 干燥失重：≤2％ 溶化性：10g加200ml热水，搅拌5min 装量差异 微生物限度 * * 药物 粉碎 过筛 混合 制粒 压片 片剂 颗粒剂 散剂 胶囊剂 物料的混合度、流动性、填充性非常重要 口服给药 崩解 溶解 胃肠道中 体