高品质降压,全面保护.pptVIP

* 该前瞻性研究共纳入了2202名男性高血压病人，病人分为3组：代文单药组1899名病人；复代文组276名病人，27名传统治疗药物组包括：48% B阻断剂；24%ACEI；11%CCB和17%利尿剂；16周后显示代文与复代文均显著增加了性活动频率，尤其在8-16周间；而传统治疗组在8-16周间性活动下降。 * * 自第一个ARB问世之后又出现了多种不同的ARB，人们对他们之间的选择性经过多次比较，最终发现代文仍是对AT1受体选择性最高的ARB，其对AT1受体的选择性比对AT2受体高30,000倍，因此代文从作用机制上具备的优势能够帮助其最大限度地达到保护靶器官的目的。 * * 代文在伴肾脏病高血压患者中的应用优势来源于其优秀的药代动力学优势。代文的排泄是通过肝肾双通道同时进行，30%经过肾脏由尿中排泄，70%经过肝脏由胆汁排泄，并且代文是以药物原型形式排出体外，不需要经过酶的作用改变其构型以转化为代谢终产物，代文原型即终产物，因此，不会增加肝肾功能负荷，肝肾功能不全的病人从此机制的角度看也无需调整剂量。根据临床试验，代文说明书也特别说明肝肾功能不全的患者无须调整剂量，除了Ccr10ml/min的患者人群中均有试验数据支持使用。 另外，由代文从肝脏原型排泄可以看出，它不经过肝P450酶代谢，而P450是处理绝大多数药物代谢必须的重要肝酶，那么代文因此不会与其他药物竞争此酶，不会产生药物间的相互作用。 * 在过去的几年中，缬沙坦已进行了众多的大型临床研究，入组样本量超过50000人，远超过其他任何一个ARB药物。已经完成的试验证实，缬沙坦能明显降低心梗后心力衰竭发生率和死亡率，降低患者心血管事件的风险。此外，研究表明缬沙坦能降低心血管事件的特殊风险因子，如2型糖尿病合并微白蛋白尿。正在进行的临床研究表明，缬沙坦对2型糖尿病有潜在的保护作用，对糖耐量受损的高危患者可降低心血管事件的风险。 代文/复代文与传统治疗相比对高血压男性患者性生活质量的影响 (n=2202) 1.80 1.60 1.40 1.20 1.00 0.80 0.60 0 8 16 周 缬沙坦 缬沙坦＋HTZ 传统治疗(β阻滞剂，ＣＣＢ，ＡＣＥＩ，利尿剂） P0.0001 vs 基线 P0.0001 vs 基线 性交/周 Della Chiesa A et al. J Hum Hypertens 2003;17: 515 缬沙坦耐受性良好水肿发生率显著低于氨氯地平 氨氯地平组的外周水肿发生率是缬沙坦组的2倍 事件发生率% 缬沙坦(n=7622) 氨氯地平(n=7576) P0.0001 以缬沙坦为基础的降压方案有良好的耐受性总不良事件和水肿发生率均显著低于氨氯地平 缬沙坦/HCTZ 160/12.5 mg (n=44) 氨氯地平 10 mg (n=44) 事件发生率% 总体不良事件 踝部水肿 Malacco et al. Adv Ther 2004;21:149–61 缬沙坦的用药持续性显著优于其他类降压药物 患者比例 (%) Elliott et al. J Am Board Fam Med 2007;20:72?80 Valsartan Amlodipine HCTZ Lisinopril  (n=9,314) (n=11,520) (n=18,713) (n=21,138) 0 药物持有率?§ ?a measure of compliance; §adjusted for age, gender, year of initial prescription and Charlson Comorbidity Index Scores * * * * * * 10 20 30 40 50 60 70 90 100 80 1年时的持续用药率 *p0.01 vs 缬沙坦 缬沙坦：高品质降压、更多保护源自？ 取决于ARB对AT1受体的特异选择性 ARB的 AT1选择性↑ ARB抑制 RAS的功效↑ ARB对AT2良性 作用的促进功效↑ ? 缬沙坦：高品质降压、更多保护源自? 缬沙坦是独特的ARB AT1受体的选择性最强 独特的药代动力学优势 J Hypertens Suppl,1997,15(7):S15-20. Drugs,2002,51:820-45. J Pharmacol Exp Ther,2001,265(2):826-30. 对AT1/AT2受体的选择性 30000 25000 20000 15000 10000 5000 0 代文? 　 坎地沙坦