《液体制剂》课件.ppt

10 液体制剂 10.1 概述 10.2 常见真溶液型产品的配方组成 10.3 常见真溶液的制备方法及示例 10.1.1 液体制剂的含义及分类 液体制剂主要是指有效成分及其辅助成分在液体分散媒中组成的液体分散体系。液体制剂的分散相可以是固体、液体或气体，在一定的条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散介质中。 均相液体制剂及多相液体制剂 分散相以分子或离子状态分散于液体分散媒中者称为溶液（真溶液），其中溶质分子量小的称为低分子溶液；溶质分子量大的称为高分子溶液。 10.1.2 液体制剂的优缺点和要求 10.1.3 制备液体制剂时应考虑的因素 10.1.4 常用的分散剂 液体制剂的分散介质一般称做分散剂，溶液型和胶体型制剂的分散剂常称做溶媒或溶剂。液体制剂的分散剂最好是：本身稳定且化学活性小，不妨碍有效成分的作用和含量的测定，无臭味，毒性小，成本低而有防腐性。 10.1.5 液体制剂的应用领域及发展趋势 10.2 真溶液制剂 真溶液定义 指有效成分以分子或离子状态分散在溶剂中，形成分散粒子半径小于10-9m的均一、透明的液体制剂 溶液能够通过半透膜 半透膜是一种只允许离子和小分子自由通过的膜结构，生物大分子不能自由通过半透膜，其原因是因为半透膜的孔隙的大小比离子和小分子大但比生物大分子如蛋白质和淀粉小。 　　半透膜在化学中只允许溶液通过，胶体和浊液均不能通过。 真溶液分类 水剂（Aqueous Solution，简称AS） 介质是水 可溶性液剂（Soluble Liquid/concentrace，简称SL） SL的介质是水与有机物的混合物或只有有机物 SL包括了水剂 真溶液特点 真溶液特点 活性发挥快而高、化学稳定性相对差 有效成分活性发挥比同一溶质的混悬液或乳浊液快而高。 在液体制剂中，溶质的分散度以真溶液制剂为最大，其总表面积也最大 化学活性也增高 在制备真溶液制剂时，除了要考虑溶剂、浓度和应用途径外，尚需考虑其化学稳定性和防腐等因素 组分常需增溶 11.2 常见真溶液型产品的配方组成 基本组成包括三部分 活性物质（产品的有效成分） 溶剂（水或其他有机物） 助剂（增溶剂、防腐剂、抗氧剂等） 凡是能溶于水的活性物质都可以直接制成水溶液，配方组成相对简单；而对于本身难溶于水或溶解度很低的活性物质可以通过物理方法或化学方法将其制成配方组成相对复杂的真溶液制剂，所谓物理方法，就是根据活性物质的物理特性及各官能团的结构组成，来寻找它的溶解介质，再利用增溶作用、助溶作用及其助剂功能配制成溶液；所谓化学方法就是改变活性物质的化学结构，增大在介质中的溶解度。 11.3 常见真溶液的制备方法及示例 制备方法 溶液型液体药剂的制备 真溶液型化妆品的配制 制备方法 溶解法 稀释法 化学反应法 混合法 溶解法 取适当量的溶剂(一般总溶剂量的75％)，各组分依次溶于所取的溶剂中 溶解后过滤、加剩余溶剂（通过滤器）、搅匀 溶解度较小的组分宜先溶解 对热稳定而溶解缓慢或溶解度小的组分可加热溶解。 稀释法 将某些药物预先配成浓溶液(即贮备液)，临用前稀释至需要浓度使用的方法 适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液的配制 化学反应法 配制时，除特殊规定外，一般应先将相互反应的药物，分别溶解在适量的溶剂中，然后将其中之一慢慢加入另一种药物溶液中，随加随搅拌 反应后过滤，自滤器上添加余量溶剂，搅匀 适用于原料药物缺乏等一些情况 混合法  水溶性成分溶于水 水溶性小的成分溶于有机溶剂 有机溶剂与水互溶（如乙醇） 然后把两溶液混合，过滤后处理 溶液型液体药剂的制备 配制时要考虑的主要因素 示例 配制时要考虑的主要因素 化学稳定性与防腐 药物分散度大、化学活性增高 很多药物的水溶液又极易增殖微生物 要加入防腐剂和抗氧剂 溶解 这主要涉及溶剂的选择、组分的增溶、溶解速度等因素 示例  复方碘溶液 煤酚皂溶液 甲紫溶液配制（紫药水） 复方碘溶液（俗称卢戈氏液） 配方 碘（50g），碘化钾（100g），蒸馏水（适量），共制1000 mL。 用途：甲状腺功能调节剂。小剂量碘剂作为供碘原料以合成甲状腺素，纠正原来垂体促甲状腺素分泌过多，而使肿大的甲状腺缩小，可治疗地方性甲状腺肿。大剂量的碘有抗甲状腺的作用，促使甲状腺体内血管减少及腺组织硬化 制法 取碘与碘化钾，加蒸馏水100 mL溶解后，再加适量的蒸馏水，使全量成1000 mL即得 碘化钾为助溶剂 煤酚皂溶液配方 煤酚（500mL） 豆油（180g） 氢氧化钠（27g） 蒸馏水（适量） 共制1000mL 煤酚为甲酚的三种异构体的混合物，在水中的溶解度为2%，而