第二十七章血液系统药药物ppt课件.pptVIP

肝素（heparin） 肝素为直链粘多糖，带有大量负电核，呈强酸性； 药用肝素是从猪小肠和牛肺中提取。 抗凝血作用特点：快，强，体内、外均有抗凝作用，口服无效，避免im（肌内注射），可皮下和静脉给药。 抗凝作用点：强化或激活抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)，肝素使 ATⅢ 灭活Ⅱa、Ⅸa、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ因子的作用↑千倍以上； 抗血小板：大分子量肝素可减少血小板的粘附性和聚集性；小分子量肝素促进血管内皮释放纤溶酶原活化因子； 降血脂：促使脂蛋白酶从组织释放。 临床用途 血栓栓塞性疾病, 防止血栓形成和扩大：如深静脉血栓、肺栓塞、脑梗死、急性心肌梗塞等 DIC：早期使用，可防止微血栓形成，改善重要脏器供血，避免凝血因子的耗竭而继发的出血 其他用途：体外循环、器官移植、断肢再植、心血管手术、心导管检查、血液透析以及血液标本的抗凝等 不良反应 自发性出血：粘膜出血、关节腔积血及伤口出血等 处理：停用肝素，缓慢iv鱼精蛋白(protamine，带大量阳性精氨酸残基，呈强碱性,1 mg可中和100u肝素) 预防：测凝血时间，20min减量，30min停药 过敏反应：偶可致皮疹、哮喘、发热等 其他反应：短暂血小板减少症(血小板聚集所致)。久用可致骨质疏松症、自发性骨折：防碍骨骼修复所致； 孕妇致早产和胎儿死亡。 禁忌症 肝肾功能不全 出血倾向 溃疡病 血小板减少症 严重高血压 孕妇及产后等 香豆素类 药物有： 双香豆素（dicoumarol） 华法令(warfarin*，苄丙酮香豆素) 醋硝香豆素（acenocoumarol新抗凝） 抗凝血作用特点： 体内抗凝，体外不抗凝； 可以口服，吸收完全； 抗凝作用缓慢、温和、持久。 临床用途 血栓栓塞性疾病：可防止血栓形成与发展，也可作为心肌梗死的辅助治疗 优点：可口服、维时长 缺点：奏效慢、作用过于持久 预防术后血栓形成：关节固定术、人工换瓣术等术后应用可防止静脉血栓形成 开始与肝素同用，1-3d后停用肝素 不良反应 自发性出血：过量时易发生 处理：立即停药＋大量Vit K 对抗；必要时应输新鲜血浆或全血 预防：监测凝血酶原时间，调整剂量使其维持在25-30秒(正常12秒) 胎儿畸形：透过胎盘屏障，也可致致死性胎儿出血 禁忌症同肝素 药物相互作用 加强本药作用： 食物中VitK↓或应用广谱抗生素→体内VitK↓ 阿司匹林等抑制血小板 竞争与血浆蛋白相结合：水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等 抑制肝药酶；水扬酸盐、丙咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等 减弱本药作用： 诱导肝药酶：巴比妥类、苯妥英钠 口服避孕药：其促凝作用会↓本类药效 第五节 抗血小板药 乙酰水杨酸（Aspirin，阿司匹林） 作用点：抑制环加氧酶，减少TXA2,抑制血小板的聚集。 应用：防治心、脑血栓及血栓栓塞性疾病 效果：应用3个月能使不稳定心绞痛发生急 性心肌梗塞↓48%、死亡率↓51% 用法：75 mg/d 双嘧达莫(dipyridamole, 潘生丁) 作用特点： 抗血小板聚集 ?血小板磷酸二酯酶，使cAMP降解? ?血管内皮及RBC对腺苷的摄取，血浆腺苷浓度?并激活腺苷环化酶，使cAMP ? 增强内源性前列环素活性 轻度?血小板PG合成酶，使TXA2生成? 扩张冠状动脉：腺苷是调节冠脉血流的重要物质，双嘧达莫具增强腺苷的作用，因而能扩冠、促进冠脉循环 临床用途 血栓栓塞性疾病：单用作用弱，与阿司匹林合用疗效较好；与华法林合用可防治心脏瓣膜置换术后血栓形成 缺血性心脏病：长期应用可防止病情发展，但有产生冠脉“窃流”的可能 其它药物 噻氯匹啶，前列环素等，（自学） 第四节 纤维蛋白溶解药 链激酶（Streptokinase）尿激酶（Urokinase） 作用： 促纤溶酶原→纤溶酶→溶解纤维蛋白 应用： 急性心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞、腿底 血管栓塞、6 h内应用效果最好 不良反应 出血（溶解生理性的纤维蛋白） 链激酶可致过敏反应 禁忌症 有出血倾向，胃、十二指肠溃疡、分娩未满4周、严重溶血、癌症患者有出血倾向、胃、十二指肠溃疡、分娩未满4周、严重溶血、癌症患者 来源： 内源性t-PA由血管内皮产生，已能用DNA重组技术制备 特点： 对循环中纤溶酶原作用很弱，对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍。 t1/2为3 min 应用：急性心肌梗塞，iv drip 不良反应：过量也引起出血 组织纤溶酶原激活因子（Tissue Plasminogen Actiator t-PA） 第六节 止血药 维生素K （VitK） 天然： 植物中存在