第3章3注射剂与滴眼剂 ppt课件.ppt

注：①醋酸可的松微晶的粒径应在5～20μm之间，过粗易产生刺激性，降低疗效，甚至会损伤角膜。 ②羧甲基纤维素钠为助悬剂，本滴眼液中不能加入阳离子型表面活性剂，因与CMC-Na有配伍禁忌。 ③为防止结块，灭菌过程中府振摇，或采用旋转无菌设备，灭菌前后均应检杏有无结块。 ④硼酸为pH及等渗调节剂。本品pH为4.5～7.0。因氯化钠能使CMC-Na粘度显著下降，促使结块沉降，改用2％的硼酸后，不仅改善降低粘度的缺点，且能减轻药液对眼黏膜的刺激性。 ⑤硝酸苯汞为抑菌剂。 第六节 其他灭菌与无菌制剂 一、体内植入制剂 植入给药系统(IDDS)系一类经手术植入皮下或经针头导入皮下的控制释药制剂。又称皮下植人控释剂型。 释放的药物经皮下吸收直接进入血液循环起全身作用 优点：避开首过效应，生物利用度高。作用时间较长 但需医生进行植入和取出。 IDDS分类： 1、植入泵 依泵内外压力差释药 2、高分子聚合物植入系统 骨架或膜控系统 如以不可降解材料硅橡胶为骨架制备避孕植入剂，释药5年。 骨水泥 可降解材料：聚乳酸PLA等，无需手术取出 3、可降解型注射式原位IDDS 液态材料。注射后因温度、pH改变而凝固（原位发生相转变） 二、创面用制剂 (一)溃疡、烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂 用于溃疡、烧伤部位的溶液剂和软膏剂属于灭菌制剂，必须在无菌条件下制备，成品中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。 对于伤口，眼部手术用的溶液、软膏剂的无菌检查，按照《中国药典》2005版附录的无菌检查法，应符合规定。 (二)溃疡、烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂等 粉雾剂、气雾剂可用于保护创面(如烧伤面)、清洁消毒、局部麻醉和止血等局部作用。用途不同，其要求亦不相同， 用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激性、防止吸收中毒、有利于创面修复、抗菌且具有良好的透气性，例如灼伤徐膜气雾剂。 三、手术用制剂 (一)止血海绵 海绵剂(spongia，sponge)系指亲水性胶体溶液，经冷冻或其他方法处理后，制得的质轻、疏松、坚韧而又具有极强的吸湿性能的海绵状固体灭菌制剂，海绵剂的原料有糖类和蛋白质，如淀粉、明胶、纤维、蛋白等。海绵剂主要用于外伤正血，故属于灭菌制剂范畴。 (二)骨蜡 骨蜡(bone wax)为骨科止血剂，用于骨科手术及脑手术时的骨出血。在无菌状况下密封保存于玻璃瓶或铁盒中。 用法：用75％乙醇及生理盐水冲洗出血部位，加热软化本品，除于骨上渗血处。 第八节 灭菌与无菌制剂研究进展 一、注射给药系统的新进展 目前国内外对于注射剂的研究多聚集在新型缓控释、靶向给药系统和结药器械上。 (一)微粒给药系统 1．脂质体 利用磷脂、胆固醇等材料将药物包封于类脂双分子层中制备而成的囊状体。 优点：具有良好的缓控释和把向给药的效果，极好的生物相容性、可以增加药物的稳定性、降低药物不良反应 脂质体在作为抗癌等药物的载体上有其独特的优势。如已上市的抗癌药物脂质体柔红霉素、多柔比星、紫杉醇等。 目前对脂质体的研究多集中在对普通脂质体进行修饰，增加其功能，变被动靶向变为主动靶向上。 如在脂质体外接上PEG等水溶性基团，使之可以不被网状内皮细胞所吞噬，达到目的地，也有人称之为长循环脂质体和隐形脂质体。 也有在脂质体外接单克隆抗体，使制备得到的脂质体具有自动寻找靶向部位的特点 接叶酸、甘乳糖等基团，使脂质体具有良好的肿瘤和脑靶向的效果。 2．微球和毫微粒 利用一些生物可降解高分子材料等制备而成的微球、微囊和毫微粒制剂进行注射给药后，可以利用粒子的大小和人体内血管管径的不同进行机械截留 或利用微粒所带的电荷靶向于所需作用的部位，也有在毫微粒上进行PEG等的修饰，使之具有主动靶向的特点。 3.微乳 利用乳化技术制备的乳剂型长效缓释注射液包括普通乳刑、复乳、亚微乳和微乳注射液等。 普通乳剂和亚微乳内于粒径较大，且为动力学和热力学不稳定体系，常作为胃肠外给药的载体，具有缓释、控释或靶向性。 微乳由于其粒径较小(＜100nm)，制备简单，且为热力学稳定的体系，愈来愈受到重视。 (二)原位凝胶系统 原位凝胶系统主要利用一些特殊的高分子聚合物制备成含药水溶液或采用适它的溶剂溶解后，形成流动性好的高分子溶液，再将其注射到皮下或肌肉等部位。含药凝胶进入体内后由于其离子、温度等条件的改变，溶解行为也随之改变而凝结、固化、沉淀，形成凝胶骨架，药物随着聚合物的不断降解、溶蚀而缓慢释放。 共他尚有红细胞、聚合物胶束等新则注射给药系统 (三)给药器械 无针注射是将粉末或溶液注射剂(粉末喷射给药系统)以高压的方式打入皮肤或肌内，人体感觉不到疼痛，避免针头的感染。这对于蛋白多肪类药物以及疫苗类药物具有极好的前景。 二、眼部给