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* * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides 天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin) 半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin) 第1页/共25页 一、抗菌作用与体内过程 抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 ① 多环节阻碍细菌蛋白质合成 ②通过离子吸附作用， 增加膜通透性 第2页/共25页 体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低，主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高，t1/2长 第3页/共25页 产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变 二、耐药机制 第4页/共25页 三、不良反应 1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用 第5页/共25页 常用氨基苷类药物 第6页/共25页 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病 ② 布氏杆菌病 ③ 感染性心内膜炎 ④ 抗结核 不良反应 多而严重 ① 第八对脑神经损害 ② 过敏性休克 ③ 神经肌肉阻滞 ④ 口周、面部、四肢麻木 第7页/共25页 临床应用 可与羧苄西林合用 ① 严重G- 杆菌感染 ② 绿脓杆菌感染如心内膜炎 ③ 原因未明的G-细菌混合感染 ④ 口服用于肠道感染或术前准备 庆大霉素 gentamicin 不良反应 肾毒性 前庭功能损害 抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌） G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌 第8页/共25页 卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素 妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素 阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染 第9页/共25页 第二节 多粘菌素 polymyxin 抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药 → 膜通透性↑ 作用机制 多粘菌素游离氨基＋ G-菌膜磷脂磷酸根－ 第10页/共25页 临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备 不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应 第11页/共25页 第12页/共25页 第42章 四环素类和氯霉素类 第13页/共25页 第一节 四环素类抗生素 半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素 天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素 第14页/共25页 天然四环素类 抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓→抑菌 高浓→杀菌 第15页/共25页 抗菌机制 与30 S 亚基A位结合，抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性 天然四环素类 体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合，影响吸收 第16页/共25页 临床应用 首选 立克次氏体 → 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 → 肺炎 天然四环素类 不良反应 ① 胃肠反应 ② 二重感