九肾上腺素受体激动药2.pptxVIP

第 一 节 构效关系及分类 基本化学结构: -苯乙胺 苯环 碳链 氨基 -苯乙胺 HO OH 儿茶酚 儿茶酚胺 肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺 非儿茶酚胺 间羟胺 麻黄碱 甲氧明 苯肾上腺素 儿茶酚胺药物作用强，易被COMT灭活,维持时间短； 非儿茶酚胺药物作用弱，不易被COMT灭活,维持时间长。 胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。 H 去甲肾上腺素 胺基上的氢 氢没有被取代,对受体有活性 肾上腺素 H原子被-CH3取代后对 、受体有活性 CH3 CH3 异丙肾上腺素 H原子被异丙基取代后,对受体 有活性，对受体无活性 碳原子上的氢被-CH3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。 如间羟胺、麻黄碱。 二 分 类 α受体激动药 去甲肾上腺素，间羟胺 α、β受体激动药 肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素  第二节  α受体激动药 去甲肾上腺素 (NA, Noradrenaline