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双胍类消毒防腐剂应用 　　摘要：根据双胍类消毒防腐剂的相关文献，对双胍类作为消毒防腐剂的应用，杀菌及防腐效果做一综述，为将双胍类作为抑菌剂在滴眼剂中应用提供一定的参考。 　　关键词：双胍；消毒剂；防腐剂；应用 　　中图分类号：R979.7文献标识码：A文章编号：1672-979X(2008)07-0044-04 　　Application of Biguanide as Disinfectant and Antiseptic 　　LI Chuan-qiu1,2 ,HE Yan-li2 　　(1. School of Pharmaceutical Science, Shandong University, Jinan 250012, China; 2. Shandong BauschLomb Freda Pharm. Co. ,Ltd., Jinan 250014, China) 　　 　　双胍类物质在全球应用已有半个世纪。归纳起来，作为消毒防腐剂的双胍类大致分为三类：烷基双胍、芳基双胍和聚合双胍。其中烷基双胍具有抗菌、抗糖尿病等多种生物活性，二甲双胍（metformin）就是一种有效的降血糖药物。芳基双胍氯己定传统上是用在漱口水中的杀菌剂。随着隐形眼镜的大量使用，以聚亚己基双胍（polyhexamethylene biguanide，PHMB），聚氨丙基双胍（polyaminopropyl biguanide，PAPB）等双胍类聚合物为主的消毒剂，在隐形眼镜护理液中广泛应用[1，2]。双胍中的胍基团是有效的活性基团，可以与生物体中的基团或元素相互作用，破坏其正常的物质和能量代谢。因此，双胍类化合物常用作消毒剂和防腐剂。双胍类消毒防腐剂广谱抗菌、低浓度高效能的特点，国外文献资料中有大量报道，但国内对其报道较少。本文就双胍类消毒防腐剂的应用及抗菌功效的测定作一综述。 　　化学灭菌有气体灭菌和液体灭菌。化学灭菌所使用的化学药品称为化学灭菌剂。其中，用于液体灭菌的灭菌剂为消毒剂，消毒剂只用于少部分外用制剂中[3]。理想的化学消毒剂应具备以下几个条件[4]：（1）杀菌谱广；（2）有效浓度低；（3）作用速度快；（4）性质稳定；（5）易溶于水；（6）不易受有机物、酸、碱及其他化学因素和物理因素的影响；（7）对物品无腐蚀性；（8）无色无味，无臭，消毒后易除去，不残留；（9）毒性低，不易燃易爆，使用无危险；（10）可在常温下使用；（11）价格低廉；（12）便于运输，可大量供应。 　　虽然多年来国内外研究者对化学消毒剂进行了广泛的筛选，但至今没有发现一种??满足上述全部条件的消毒剂。因此，在消毒时需要根据消毒目的和消毒对象的特点，选用合适的消毒剂[4]。双胍类可根据其浓度的高低分别用作消毒剂和防腐剂。 　　 　　1双胍类消毒防腐剂的应用 　　 　　1.1作为消毒剂用于漱口水 　　双胍类消毒防腐剂如醋酸氯己定，是一种阳离子消毒剂，与细菌有明显的亲和力，具有较好的抑菌和杀菌效果，而且无毒性，是良好的消毒防腐剂[5]。因为它杀菌效力强，局部刺激性小及过敏反应少见，尤其是厌氧菌如致龋齿的变形链球菌高度敏感，所以传统上作为消毒剂用在漱口水中。Chawner等[6]证实双胍啶（alexidine）与氯己定抗菌效果好，对微生物(包括细菌、真菌和病毒等) 有杀死或抑制作用。双胍类还能够治疗龋齿，抗牙菌斑，抑制牙结石的形成。实验证明：氯己定漱口水用后作用时间长达7 h之久，双胍啶漱口水用后作用时间长达5 h。与其他漱口水比较，双胍类漱口水作用时间最长。但是双胍啶漱口水有易使牙齿、舌变色，口腔黏膜有轻微的酸痛，味觉受干扰等不良反应。 　　1.2作为消毒剂用于消毒液和多功能护理液 　　双胍类护理液主要活性成分为氯己定、PHMB、PAPB，通过与细胞内的含磷酸盐分子结合，从而阻断微生物的核糖核酸功能。但此3种双胍的作用机制不完全相同[7]。PHMB的胍基具有很高的活性，使聚合构成正电性，很容易被呈负电性的各类细菌、病毒所吸附，从而抑制了细菌病毒的分裂功能，加上聚合物形成的薄膜堵塞了微生物的呼吸通道，使微生物迅速窒息死亡[8]。崔玉杰等[9] 采用动物毒性试验方法，进行了实验室毒理学试验，观察PHMB复方消毒剂的毒性，试验结果证明PHMB无毒、无刺激性，也无致突变、无致微核作用和无致敏作用。博视顿先进护理液[2] (美国波利玛科技公司生产)以PAPB为消毒剂，主要用于保湿、浸泡、消毒隐形眼镜。实验证明该隐形眼镜护理液具有良好的消毒效果。日洁全功能隐形眼镜护理液（以PAPB为消毒剂）检测结果表明[1]，该护理液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌的平均杀灭率均达到99.90%以上。用PHMB为消毒剂的护理液进行对细菌繁殖体、酵母菌、霉