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口服给药需特别交待问题 　　文章编号：1009-5519（2008）16-2519-02 中图分类号：R9 文献标识码：B 　　 　　口服给药方式是目前临床应用广泛、方便、经济而较安全的给药途径。特别是处方药与非处方药分类管理制度的实施，给口服给药方式又增加了更广阔的前景。但如果应用不当，不仅降低药物的疗效，还会增加药物的不良反应。因此应该在口服给药的方法、时间和次数上加以重视。 　　 　　1 服药方法 　　 　　1.1 需要完整吞服的制剂及药物 　　1.1.1 糖衣片、肠溶片：如果研碎服、掰开服或溶于水后服用，造成包衣破坏，达不到包衣的目的。肠溶衣用的是只能在碱性肠液中溶解的辅料，制成肠溶剂是因为有些药物在胃液酸性条件下不稳定，容易分解失效如红霉素、胰酶、奥美拉唑、蚓激酶等；有些药物对胃黏膜有较大刺激性，可引起恶心、呕吐，如阿司匹林、呋喃妥应、酮洛芬，为保护药物安全抵达肠道也制成肠溶衣制剂。 　　1.1.2 控释、缓释片或多层片：控释、缓释制剂辅料都用特殊要求，通过制剂加工手段做成骨架片、渗透泵控释片、多层片，服用时必须完整吞服，如果嚼碎或溶化后就使结构破坏，不能达到预期目的。如硝本地平控释片、格列比嗪缓释片、胃仙U等[1]。 　　1.1.3 胶囊和胶丸：药物制成胶囊的目的有：（1）消除或掩盖某些药物苦味和难闻的气味;(2)避免有些药物对口腔黏膜和胃黏膜的刺激作用；（3）防止酸性胃液对药物功效的破坏；（4）使药物在肠道被吸收而起治疗作用。如将胶囊内的药物倒出后服用，就可能出现由于药物苦味、难闻，或刺激口腔黏膜、胃黏膜而引起恶心、呕吐、腹痛、影响食欲等现象，或药物被胃酸破坏。所以胶囊或胶丸必须整粒吞服，不能随意将药物倒出溶化服。如诺氟沙星胶囊、维生素E胶丸等。 　　1.1.2 需要嚼碎服用的药物：有些含片、咀嚼片含服或嚼服后，使药物吸收面积增大，起效快；如复方氢氧化铝片、硫糖铝片嚼碎后药物才能在胃中很快扩散，覆盖于溃疡面中和或抑制胃酸分泌，有利于溃疡面的愈合。又如西地碘片含服治疗咽喉炎，硝酸甘油片舌下含服治疗心绞痛等。大多数含片在胃肠道吸收缓慢或不吸收，有些药物有首过???应，吞服后，造成血药浓度下降，疗效降低。 　　 　　2 服药时间 　　 　　人体的生理变化具有生物周期性，在生物钟控制调节下，人体的基础代谢、体温变化、血糖含量和激素分泌等功能都具有节律性和峰谷值。机体的昼夜节律改变了药物在体内的药动学和药效学，致使药物的生物利用度、血药浓度、代谢和排泄等也有昼夜节律性变化。随着对时辰药理学的研究和不断发展，提出了与传统用药方案完全不同的全新用药概念[2]。 　　2.1 需早上或上午服用的药物 　　2.1.1 糖皮质激素：人体激素分泌的峰值在早上7~8时，将一天的剂量于上午7~8 时给药或隔日早晨1次给药，可减少丘脑―垂体―肾上腺皮质系统的反馈抑制，减轻肾上腺皮质功能下降，甚至皮质萎缩的严重后果。而且长期用药者突然停药，也很少发生停药危象[3]。 　　2.1.2 抗高血压药：人的血压在1天24h中大多数呈“两峰一谷”的状态波动，即上午9~11时、16~18时最高，从18时起开始缓慢下降，至次日凌晨2~3时最低，故出血性中风多发生于白天，而缺血性中风多发生在夜间。故高血压患者以7时和14时2次服药为宜，使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合，1天服药1次的控释制剂在7时给药。 　　2.1.3 抗心绞痛药：心绞痛发作的昼夜节律高峰为上午6~12时，而治疗心绞痛药物的疗效也存在昼夜节律性。钙拮抗剂、硝酸酯类、β受体阻滞剂在上午使用，可明显扩张冠状动脉，改善心肌缺血。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服药抗心绞痛药物。 　　2.1.4 抗抑郁药：因抑郁症有幕轻晨重的特点，故5-羟色胺再摄取抑制剂氟西汀、帕罗西汀等需在清晨服药。抗焦虑药氟哌噻吨葵酸酯，亦应在早晨服用。 　　2.1.5 抗肿瘤药：肿瘤细胞在10时生长最旺盛，第二个生长高峰在22~23时，而正常细胞在16时生长最快。因此上午10时或晚上22时进行化疗，对肿瘤细胞的杀伤力最高，对正常细胞受损率最低。 　　2.2 需晚上服用的药物 　　2.2.1 他汀类调酯药：该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，而阻碍肝内胆固醇的合成，同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，使血清胆固醇及低密度脂蛋白浓度降低，所以晚上给药比白天给药更有效。如：辛伐他汀、洛伐他汀等。 　　2.2.2 轻泻剂：治疗便秘的温和泻药酚酞、液体石蜡等服药后8~10 h才见效，在睡前给药，次日清晨排便，符合人体的生理习惯。 　　 　　3 服用次数 　　 　　一般情况下给药间隔与药物半衰期接近，少数半衰期特长和特短的除外。多