慢性荨麻疹抗组胺药应用策略.docVIP

慢性荨麻疹抗组胺药应用策略 　　抗组胺药通常通过拮抗H1受体来阻断组胺与受体结合,从而影响变态反应发生过程,是治疗慢性荨麻疹的基础用药。抗组胺药不仅阻断组胺所致的病理生理过程,而且通过其他机制发挥更广泛的药理作用,由此基层医生应更新临床用药的理念。本文就有关问题简述如下。 　　 　　抗组胺药并非仅拮抗组胺H1受体发挥治疗作用 　　 　　传统上讲,抗组胺药通过竞争性地与H1受体结合,从而阻断组胺引发的生物学效应,这是抗组胺药发挥抗变态反应作用的经典机制。受体竞争性结合机制适用于全部抗组胺药发挥药理效应的解释,并对药物提出以下3点要求:受体亲和力高,高选择性作用于H1受体,与受体结合后药物解离速度缓慢。近年来研究发现,第二代抗组胺药不仅有抗组胺作用,而且可以通过多种机制起到非特异的抗炎作用。包括抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放递质、对炎症细胞游走和激活的抑制以及影响内皮细胞黏附分子的表达等。 　　抗组胺药发挥抗炎症作用主要通过以下2个方面途径实现:①非H1受体依赖性,即通过药物与膜离子相互作用,抑制跨膜钙通道活性和cAMP产生,稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞膜,从而减少细胞内炎症介质的释放;②H1受体依赖性,即通过抗组胺药与H1受体结合,通过细胞内一系列G蛋白偶联反应影响NF-κB(NF-κB为一个转录因子蛋白家族)活性,从而减少细胞内炎症因子的产生。 　　应该指出,不同抗组胺