钯（ⅱ）配合物抗癌活性研究进展.docVIP

钯（Ⅱ）配合物抗癌活性研究进展 高恩君１，２，程卯生１，王克华２nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp;nbsp; 【摘要】nbsp; 根据相关文献，系统介绍了钯（Ⅱ）配合物的抗肿瘤活性，并与组成和结构相似的铂（Ⅱ）配合物的活性进行了对比分析，钯（Ⅱ）与铂（Ⅱ）配合物活性互有高低，一些钯（Ⅱ）配合物的抗癌活性甚至好于Cis-DDP。介绍了钯（Ⅱ）配合物与DNA或核苷酸、碱基的作用机制和对癌细胞的诱导凋亡作用。 nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp; 【Abstract】nbsp; According to abundant literature reports，the anti-tumor activities of Pd（Ⅱ） complexes are systematically introduced and compared with corresponding Pt（Ⅱ） complexes. It appears that Pd（Ⅱ） complexes and Pt（Ⅱ） complexes respectively has advantage in anti-tumor aspect. The anti-tumor activities of some Pd（Ⅱ） complexes are even better than those of Cis-DDP. At the same time，the mechanism of Pd（Ⅱ） complexes interacting with DNA（nucleotide or base） and the effect on cell’s apoptosis are also introduced. nbsp;nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp; 顺铂（Ⅱ）（Cis-DDP）是结构相对简单的典型混配型金属配合物，自其作为临床药物以来，在过去的30余年里，已合成了数千个新的铂配合物，并进行了抗癌活性研究，以用于筛选和发现新的临床抗癌药剂。迄今，包括Cis-DDP在内，已有4种铂抗肿瘤配合物应用于临床。近期一些结构新颖的铂配合物较高的抗肿瘤活性已有报道［1～3］，因此，铂配合物已成为金属抗癌药物研究的主流。除铂以外的其他金属，如Ru3+、Mo3+、Ti3+、Ge4+、Sn4+等配合物也多被研究，并有综述［4，5］。1984年，Gill D S等［6］指出，钯（Ⅱ）配合物具有较高的抗癌活性，随后，就钯（Ⅱ）配合物对癌细胞的抑制活性研究已掀起热潮。本文在参阅大量文献基础上，并结合自己的工作，从以下几方面对钯（Ⅱ）配合物抗癌活性进展作了介绍。 nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp; 1nbsp; 钯（Ⅱ）配合物的结构特征 nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp; 在贵金属元素中，唯有钯（Ⅱ）与铂（Ⅱ）配合物具有相似或相同的结构特征，即该两个金属离子均采取dsp2杂化轨道方式与配体键合，均形成平面四边形结构配合物。由于钯（Ⅱ）离子为相对软的Liwis酸，因此，多选择软碱螯合配体配位原子为N、P、S形成配合物。如配合物Pd［MeSC6H4-2（CH2PPh2）］Cl2的晶体分子结构中，螯合配体中P、S原子与Pd（Ⅱ）离子配位［7］。 nbsp;nbsp;nbsp; nbsp;nbsp;nbsp; 为做比照，就相同配体而言，往往同时合成其与钯（Ⅱ）和铂（Ⅱ）的配位化合物。在一些晶体分子结构中，钯（Ⅱ）和铂（Ⅱ）配合物具有完全相同的分子空间构型，并且配位键的键长也极为相近［8～10］。由于钯（Ⅱ）﹑铂（Ⅱ）配合物结构的一致性，表现出具有相近或相似的化学性质，因此