β-CD的醚化改性及其包含农药福美双的研讨.pdfVIP

p-cD的醚化改性及其包合农药福美双的研究 摘要 福美双是我国农业生产中的常用广谱抗菌药物。但是长时间、大剂量 地施与，易造成药物在环境中蓄积，导致残留超标、环境污染、入畜中毒 等严重后果。因此，提高利用率，降低施与剂量和毒性成为其满足现代化 农业要求的当务之急。要达到上述要求，必须改变传统的制剂类型，寻求 新的药物剂型。 近年来，人们注意到环糊精(CD)对药物具有包合作用，能与药物形成 药物．环糊精包合物，以此改善药物溶解性，提高药物稳定性等。目前应用 最广泛的环糊精是IB-CD。但是，p．CD溶解性不好；同时，在农药剂型应 用过程中IB-CD不具有阳离子吸附性，不能v,很z好地铺展并吸附在土壤、纤维 上，限制了其应用。所以有必要对IB-CD进行修饰与改造。 基于以上考虑，本文针对IB-CD分子葡萄糖单元上的羟基活性，利用醚 为评价指标，通过优化反应时间、反应温度、配料比、催化剂用量四项反 应条件，制得B-CD的衍生物——高取代度的醚化p．环糊精(醚化IB-CD)。 使[B-CD溶解度增大，分子具有阳离子吸附性。采用了红外光谱、核磁共振 碳谱、氢谱、X射线衍射对醚化p．环糊精进行了表征。选用了饱和水溶液 包合法对福美双客体分子进行包合，得出最佳的包合工艺。探讨了包合时 问、包合温度、搅拌速率以及用料配比的因素对于包合率的影响。采用X 射线衍射、差热扫描对包合产物进行了分析表征。 凯氏定氮法计算出产物的取代度，醚化反应最优工艺条件为温度控制在75 NaOH 质量分数为1．6％时，反应所得醚化p．环糊精产品取代度在9．5，反应效率 可达到20％。继而通过葡聚糖凝胶过滤纯化样品，产率约为62．52％。测定 并讨论了产物的溶解度，与同条件下的IB-CD溶解度进行了比较，发现相同 温度条件下，醚化tB-CD的溶解度比IB-CD增大一倍。 据被包合分子的极性以及空间大小有选择性的包合。本文以连续递变浓度 法测定了包合摩尔比。通过紫外可见分光光度测定标准曲线法对包合物进 行了检测，以福美双包合率评价包合工艺，对影响醚化p．CD包合的主要因 素进行正交分析，得到最佳包合工艺条件为醚化13．CD与福美双用量比例 r／rain。通 为14：0．4(g：蓟，包合温度为30℃，包合时间为2h，搅拌速度为200 过X．射线衍射图和DSC曲线对包合物进行了表征，说明了包合物的形成。 本文通过制备福美双．醚化13．CD包合物这一缓释制剂中间体，为下一 步制备新型福美双缓释农药制剂提供了实验基础和理论支持。 关键词：醚化D-环糊精，取代度，化学合成，福美双，包合物 Ⅱ RESERCHoNTHE THE MoDIFICATIONoF ANDINCLUSIoNoF p-CD AGIUCULTURALCHEMICALS THIRAM INTERMEDIATE ABSTRACT asbroad antibioticsmour Thiramis used country’S commonly spectrum the timeand doseusewillcause agriculturalproduction．Butlong large disastrousresultssuchasthemedicinestoreforthe