新型聚磷酸酯的合成及其生物活性研讨.pdfVIP

摘要 、为了寻找新型高效低毒的抗癌抗病毒药物，设计合成了五个系列新型的含P- NMR、 NMR”P 物活性基团和亲细胞膜的磷脂聚合物。其单体和聚合物结构经1H IR、质谱、聚合物平均分子量、元素分析等证实。 研究了磷酰氯单体和双羟基单体的合成及有关反应。合成出各类结构新颖的 磷(膦)酰二氯，双膦酰二氯以及含呋喃5一氟尿嘧啶的甘油化合物。 改进了在甘油的l，3．位引入缩苯甲醛基的方法，由文献产率10％左右，上升 到50％多o＼√ 研究了合成聚磷酸酯的几种方法。1．溶液聚合法；2．酯交换反应法；3．熔 融聚合法。 对溶液聚合法的反应条件进行了优化，发现当使用DMAP[4一(N，N一二甲基)氨 基吡啶1和碳酸钾为缚酸剂时，聚合所得聚磷酸酯平均分子量较高。 研究了熔融聚合法和酯交换反应法在合成聚磷酸酯方面的应用。发现酯交换 反应法是合成a一羟基聚膦酸酯的简便而有效的方法；熔融聚合法更适用于那些单 体对溶剂敏感的聚磷酸酯的合成。由于这两种方法的反应过程中均不使用溶剂， 因此是对环境友好的。 研究了聚磷酸酯化合物的性能。发现该类聚合物(III)具有成膜的特性。 研究了聚磷酸酯的体外降解和酶促降解反应，初步推断该反应为碱催化反应， 并发现降解反应速率与甘油烷基醚中烷基链的长短具有相关性。 研究了聚磷酸酯化合物的波谱性质。“PNMR表明聚磷酸酯(III)中，磷具有 手性结构。 对化合物进行了抗癌抗病毒测定，结果表明部分化合物具有一定的抑制癌细 胞生长的作用。 。f『 v 关键词：聚磷酸酯，双膦哟呋喃?5一氟尿嘧啶，仪一羟基膦酸2-(4’一氨基苯基)苯并 噻唑甘油磷酸酯，舍磷单体溶液聚合穆酯交换法，熔融聚合诖≯4*-外降够酶促降 解抗癌活性 I l j I of andTheir I． Biological Polyphosphonates Synthesis } Activities ABSTRACT for anticancerandantiviralwith and In searchnew orderto high polyphosphonate drugs activity five low and seriesofnovel polyphosphonatescontaining toxicity,wedesigned biological synthesized