新型饲料添加剂(口恶)喹酸的分解研究.pdfVIP

新型饲判添加荆口g喹酸的合成研冤 摘要 ．f≯奎酸为喹u苦酮类抗菌药，它具有广谱抗菌作用，对大多数革 兰氏阴性菌，如：沙门氏菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、肠杆菌、鸡嗜 血杆茼、变形杆菌、放线杆菌和革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球 菌均有系灭怍川。其具有抑菌能力强、肠道吸收快、毒副作用低， _|_：『)殳有致畸性等优点。 六十年代，由美国最新研制出口恶喹酸，口恶喹酸及其衍生物在 大多数国家作为人用药物。七十年代后期，由于大量抗菌素的应 用，口g喹酸主要用作兽药。九十年代，日本再次开发口恶喹酸，并推 出I)忌喹酸饮水荆和颗粒剂，分别在家禽水产养殖期和发病期大规 模使片j，收到良好效果，我国到目前为止，没有一种专用的水产抗 菌药¨【1弘奄酸的研制开发将促进我国畜牧业发展，填补我国空白， 为我国兽药增加新品种，替『弋进口药，为国家节约大j比外汇。 在参考大量国内外有关文献报道的基础上，采用化学法合成 ．辱哆酸，大多是以邻苯二酚法进行合成。在合成邻苯二酚缩甲醛 的反应中，我们选择合适的卤代烷在苛性碱的存在下反应，根劳 ，i-q-共存水逐渐排出反应体系外的方法大大提高了产物收率。y 在3，4一亚甲二氧硝基苯的还原反应中，我们采用了3种还 原方法。其中，在催化氢化还原中，本文首次采用常温常压氢化， 简化了生产没备要求，同时，在无文献资料的前提下，采用保险粉 和硫化钠进行探索性实验，实验证明，切实可行，且使用溶剂为 水，大大降低了生产成本。 在合成“一乙氧亚甲基一a一氰基～乙酸乙酯的反应中，选用 1 新型饲料添加刑口j喹酸的合成研究 原甲酸t乙酯和氰基乙酸乙酯为原料，并选用合适的路易斯酸为 催化剂，提高了产物收率，反应温度也利于工业化生产，而且最大 的扰点是副产物为乙醇，根本不影响主反应的进行，易于处理，为 后续_下尹带来便利。 f存关q、更应中，我们减少溶剂用量，降『氐生产成本，且采取母 液套Jfj的方法来提高收率。 其合成工艺路线为： 邻苯二酚兰三邻苯二酚缩甲醛塑旦3，4～亚甲二氧硝基苯 羔』13，4一亚甲二氧苯胺塑全。[(3，4一亚甲二氧苯胺)一亚甲基] 一。 氰基一乙酸乙酯兰全6．7～亚甲二氧基一4一羟基一3一腈 基一喹啉』唑N一乙基一6．7一亚甲二氧基～3一腈基～4一喹 喏酮羔!生N一乙基～6．7一亚甲二氧基一4一喹喏酮一3一羧酸(嚷 噎酸) 陔路线步骤较少，收率高，是具有应用价值的合成工艺路线。 我们采用此路线，成功地合成了口恶喹酸产品，并确定了产物的化 学结构。，＼，／ ．关键if：饲私{tj乖加齐fj，口g喹酸，缩合 2 新型嘲判添枷剂口g喹酸的合成研究 ABSTRACT Oxolinicacidused astheantiboticforfishesand Usedas special shrimps feed additives，oxolinic acid(1一ethyl—l4一dibydro一6 7一methylenedioxy acid)hasbettereffecttodealwithBaecilus carboxylic 一4一oxoquinolinc一3 pumdus、I；schericbia Itisusedtocure dis— coli、i／roteusstaphylococcus general caseof fishes in1