新型HIV蛋白酶抑制剂的分解研究.pdf

@T冈ONG侨JlUNIV呋ERS学ITY 摘要 免疫缺陷综合症，又称“艾滋病”，自80年代首次发现以来在全球迅速蔓延，至今已夺 去数百万人的生命，对人类健康构成巨大威胁。为攻克这一恶疾世界各国的科学工作者付出 了不懈的努力，开发出许多药物，在预防和治疗艾滋病方面不断取得可喜的进步。 艾滋病是由人类免疫缺损疾病病毒(HIV)感染人类免疫系统引起的。近年来随着对 HIV病毒学及分子生物学等方面的研究，人们逐渐认识到HIV蛋白酶(HIVProtease)g)i=催化 的HIV gag和gag—pol基因产物的水解过程对于成熟的HIV病毒颗粒的产生至关重要。抑 制HIV蛋白酶催化机能的发挥就能有效的阻止HIV的复制。根据这一思路人们合成了多种 HⅣ蛋白酶抑制剂并在临床上取得了令人满意的疗效。 本文研究了一种与HIV蛋白酶的有效催化部位一样具有C2对称性的抑制剂的合成。通 过选择合适的合成路线及摸索改进实验条件，得到了合成该化合物所必须的三个单体，为最 终实现该抑制剂的全合成铺平了道路。所得产物经分析测试证明结构正确，纯度和收率令人 满意，且后处理简便，适于规模化工业生产。 关键词：AIDS，HIV，蛋白酶抑制剂，合成 【申请同济大学理学硕士论文】 1 @TI习ONG胁JIUNIV么ERS学ITY Abstract to becomea threathumanlife great AcquiredImmunodeficiencySyndrome(AIDS)has AIDSisinducedHuman can thehuman Virus(HIV)，which by Immunodeficiency damage ofHIVhas intensesearch worldwide an for which immunitysystem．The spread prompted agents to orslowthe ofAIDS hasthe control potential progression life HIV It thatinthe of hasbeendiscovered cycle thestructuralofviralcoreandthe proteins essentialviral aretranslatedfromand as enzymes pol gag genessinglepolyprotein geneproducts HIV an tomatoreinto of For formed infectiousseries newly particles for