白藜芦醇衍生物的分解及其生物活性研究.pdfVIP

摘要 摘 要 天然产物结构和生物活性的多样性，使它在药物研究史上一直占据着非常 重要的地位。以活性天然产物为先导化合物，对其结构修饰改造以获得高效、 低毒的药物，是当前新药开发的重要途径之一。 白藜芦醇作为具有多种生物活性的天然活性物质，近年来成为许多药物学 家和化学家关注的焦点之一。但由于白藜芦醇自身存在一些缺陷，如分子中的 羟基容易被氧化，不稳定，疗效还不十分令人满意，限制了其临床应用。本文 以天然提取的白藜芦醇为原料，通过对其结构进行修饰改造，共合成了20个化 合物，其中8个为未报道的新化合物，并用MS，1HNMR和瓜进行了结构表 征。本论文的主要内容归结如下： 1、调研了大量文献的基础上，系统地综述和评价了白藜芦醇及其衍生物的 活性研究进展，并在此基础上提出了本论文的选题的意义和主要工作。 2、探讨了氨基酸还原的方法，研究反应中各因素对反应产率的影响，并通 过单因素法优化了NaBH4／h还原法，获得手性氨基醇的最佳工艺条件。 3、将羧酸基团作为侧链引入白藜芦醇分子，再将具有多种生物活性的手性 氨基醇基团与白藜芦醇的羧酸衍生物相结合。在氮气保护下，通过无溶剂合成 法合成了7种B．酰