中药药理学-第十五章-活血化瘀药PPT课件.ppt

（4）抗肿瘤 水蛭的分泌物含有一种组织胺样物质，可抑制精原细胞分裂。体外实验（伊红法）发现，水蛭对肿瘤细胞有抑制作用。新鲜水蛭唾液中的抗凝血物质一水蛭素注入实验性肺癌小鼠体内，能防止肿瘤细胞的扩散，对实验性肝癌小鼠也有同样抑制作用。 * （5）对实验性脑血肿及皮下血肿的影响 水蛭能促进血肿吸收，减轻周围脑组织炎症反应及水肿，缓解颅内压升高，改善局部血流循环，保护脑组织免遭坏死，有利于神经功能的恢复。 * 小 结 水蛭破血，逐瘀，通经之功效主要与其抗血栓形成、抗凝、改善血液流变学和微循环、降血脂等药理作用有关。水蛭素是这些药理作用的重要物质基础。 * 现代应用 脑血管疾病、高脂血症、冠心病心绞痛、肾病、肺心病、肝硬化门静脉高压、肝硬变、周围血管病、脑卒中后遗症等。 * （2）抗血栓形成 莪术油对血栓形成的某些阶段有影响，可对抗由ADP和肾上腺素所诱导的血小板聚集时间的延长，并认为此作用系由于姜黄素所引起。莪术不同炮制品均有较强的抗血小板聚集及抗凝血作用，醋制后活血化瘀作用明显增强。 * （3）镇痛 采用小鼠扭体法、热板法对莪术不同炮制品进行镇痛作用研究发现，莪术不同炮制品都有一定程度的镇痛作用，其中以醋炙莪术镇痛作用强而持久。 * （4）对胃肠平滑肌的影响 莪术对消化道的作用与生姜相似，能直接兴奋平滑肌，故可增加胃肠蠕动。离体兔肠管试验发现，低浓度莪术使肠管紧张度升高，高浓度时使肠管松弛。另外，姜黄素有利胆作用。 * 2. 其他药理作用 （1）保肝 （2）抗早孕 （3）抗菌、抗炎 * 小 结 莪术行气破血、消积止痛之功效与抗肿瘤、抗血栓形成、镇痛和兴奋胃肠平滑肌等药理作用有关。姜黄素、莪术醇、莪术二酮是其发挥药理作用的重要物质基础。 * 现代应用 宫颈癌、宫颈糜烂、冠心病、缺血性脑血管病、霉菌性阴道炎、婴幼儿秋季腹泻、消化性溃疡等疾病。 * 不良反应 不良反应较少，注射给药有时可出现局部疼痛，口腔有酸辣气味，药液注入过快可出现头晕。莪木油葡萄糖注射液可致过敏性休克l%莪木油 1ml/kg、5ml/kg给大鼠肌注，连续8周，未见明显毒性反应。 * 银杏叶 本品为银杏科植物银杏 Ginkgo biloba L. 的干燥叶。 * 化学成分 银杏叶主含黄酮类化合物及萜类成分，如槲皮素（quercetin），山柰酚（keampferol），银杏双黄酮（bilobetin），白果内酯（bilobalin），银杏内酯（ginkgolides）A、B、C、M、J，还含有生物碱等其他多种成分。银杏内酯 B是主要有效成分。 * 1. 与功能主治相关的药理作用 （1）对心血管系统的影响 银杏叶水提取物可降低麻醉猫的心肌耗氧量，银杏叶提取物对心肌缺血再灌注损伤有保护作用。银杏叶制剂（GbE）可显著减弱大鼠和豚鼠离体再灌注心脏心室纤颤强度，减少缺血心肌心律失常的发生率。 * 银杏内酯B可明显缩短豚鼠心室肌细胞动作电位的时程，浓度依赖性地抑制L-型钙通道，减轻细胞内钙超载，此作用可能是银杏内酯B减轻心肌缺血再灌注损伤，抗心律失常作用的离子机制。 * GbE有扩张血管作用，能拮抗苯肾上腺素引起的动脉条收缩，此作用与刺激血管内皮细胞释放内源性松弛因子有关，去除血管内皮，可部分阻断GbE的血管舒张作用。另外也与抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性有关。 * （2）对脑血管系统的影响 银杏叶制剂（GbE）能增加脑血流量，对脑细胞缺血缺氧。脑水肿有保护作用。GbE静脉注射或口服可使人、犬、猫、大鼠的脑血流量或局部脑血流量增加，血管阻力降低，并抑制自体血清引起的家兔皮层血管痉挛。GbE预防性应用，能明显减轻颈外动脉注入放射性微球弓愧的大鼠大脑半球栓塞和脑水肿，并使脑细胞能量代谢正常化。 * GbE中的非黄酮成分可能对缺氧性脑损害起主要保护作用。口服银杏叶提取物对小鼠脑缺血时ATP、磷酸肌酸（PC）的减少，以及乳酸（LA）的增加，均有对抗作用，提示银杏叶提取物可减少脑缺血时脑组织能耗。银杏叶提取物对急性实验性脑缺血引起的脑电图的改变和缺血缺氧有明显保护作用。此外，一定浓度GbE可保护大脑皮层神经细胞免受自由基的损伤。 * （3）抗血栓形成 银杏内酯可浓度依赖性地抑制血小板活化因子（PAF）诱导的血小板聚集，但对花生四烯酸及ADP诱导的血小板聚集几无影响。静脉注射银杏内酯可抑制由PAF引起的豚鼠支气管收缩，