神经血管单元保护.ppt.pptVIP

* 开文通?的独特性就在于其同时具有改善血液供应，改善微循环，促进代谢和神经保护的特性，这些特性作用在卒中后的各时段，干预卒中后神经损伤的多个环节，其他药物则不具备这样的多重效应。因此称开文通?是多环节，多时项的特异性神经保护剂。 * 从生理基础的角度研究，发现开文通主要是通过抑制磷酸二酯酶活性、抑制电压依赖型钠离子、钙离子通道、抑制细胞对细胞外腺甘酸摄取等三方面作用来发挥改善脑代谢、改善微循环、选择性增加脑血流作用的。 首先，开文通抑制环鸟苷酸-磷酸二酯酶（选择性抑制Ca2+-钙调蛋白依赖性环鸟苷酸-磷酸二酯酶），但同时降低环鸟苷酸-磷酸二酯酶的活性。所以，环磷腺苷和环鸟苷酸浓度升高。而 各种膜的生理功能是由环磷腺苷调节的，通过某些特异蛋白的磷酸化，调节诸如蛋白合成，激素释放，膜的离子通透性，极化/去极化，突触传导和细胞内信息传递（第二信使）等基本生理机能。环磷腺苷不仅介导大多数生物胺的效应，还在诸如平滑肌收缩和心肌收缩调节，各种中枢神经系统功能和视觉过程中发挥重要作用。大脑中环磷腺苷浓度的升高提高了调节性6-磷酸果糖激酶的活性，从而加快了葡萄糖的代谢。开文通选择性增加血脑屏障对葡萄糖和氨基酸的通透性。大脑葡萄糖摄取也增加。耗氧量的增加证实了脑代谢的增强：静脉血氧含量下降，动静脉含氧量差值增大且氧的提取显著增强 。 开文通直接阻断电压门控型神经元Na+通道，且轻微抑制电压（和N