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医学课件血液及造血系统药理
第一节 抗贫血药 贫血 指外周血单位体积血液中的RBC或Hb及Hct长期低于正常值的病理现象。 标准 成年男性 血红蛋白120g/L,红细胞 4.5x1012/L 血细胞比容0.42 成年女性 血红蛋白110g/L,红细胞 4.0x1012/L 血细胞比容0.37 贫血分类 贫血的治疗 主要应用抗贫血药进行贫血的补充治疗, 并根据贫血的类型选择不同药物。 一、铁制剂 二、叶酸 三、维生素 B12 用途 1. 慢性失血性贫血 月经过多、消化道溃疡、痔疮等 2. 缺铁性贫血 营养不良、妊娠、儿童生长期等 [不良反应] 胃肠道刺激 饭后服用可减少刺激性 便秘 因铁和H2S生成硫化铁,减少了H2S对肠壁的刺激作用。 [急性中毒与解毒] 小儿误服1g以上铁剂可引起急性中毒。 解毒方法 用磷酸盐或碳酸盐洗胃,胃内给予去铁胺。 叶酸 folic acid 构成 蝶啶核、PABA、谷氨酸 分布 动植物性食物,其中以酵母、 肝、绿叶蔬菜中含量最多。 特点 不耐热 药理作用 甲基供体 还原成N5-甲酰四氢叶酸,作为甲基供体,使维生素 B12转变成甲基B12,而自身转变为四氢叶酸(FH4)。 传递一碳单位 FH4作为一碳单位(-CH3、-CHO、=CH2)转移酶的辅酶,传递一碳单位,形成嘌呤和嘧啶而合成核苷酸,包括胸腺嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的互变。 巨幼红细胞性贫血 因胸腺嘧啶核苷酸合成受阻,细胞有丝分裂发生障碍,影响血细胞发育。 胃炎和舌炎 因生长迅速的胃肠粘膜、上皮细胞受损 临床应用 (1)巨幼红细胞性贫血 补充疗法,与VB12合用效果更好 ?????? 但甲氨蝶呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等所致的需用亚叶酸钙治疗,因FH2还原酶被抑制,应用叶酸无效。 (2) VB12缺乏所致的恶性贫血?????? 大剂量叶酸可纠正血象,但不能改善神经症状。 维生素 B12 (vitaminB12 ) 含钴复合物,广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中。 药用的有氰钴胺、羟钴胺、硝钴胺。 吸收 先与胃壁细胞分泌的内因子结合,再与微绒毛膜上的特殊受体结合进入细胞后释出内因子和B12,B12即进入血中。 当胃粘膜萎缩而致“内因子”减少时,B12吸收减少引起恶性贫血。 储存 大部分储存于肝内, 排泄 尿 药理作用 1. 参与核酸和蛋白质的合成 B12是dUMP甲基化生成dTMP过程中辅酶,dTMP参与DNA的合成, 2. 促进THFA的循环利用 细胞内储存的N5-甲基四氢叶酸,在B12的参与下生成甲基B12和THFA。此反应同时也将B12的甲基转给同型半胱氨酸生成蛋氨酸即甲硫氨酸。 临床应用 1. 恶性贫血 2. 巨幼红细胞性贫血; 3. 神经炎、神经萎缩、神经痛等; 4. 辅助治疗 白细胞减少症、再障、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎。 第二节 促凝血药和抗凝血药 凝血和抗凝血 纤溶和抗纤溶 保持动态平衡,共同维持血液的流动性。 凝血亢进-------血管内凝血----血栓栓塞性疾病 抗凝亢进------- 出血性疾病 血液凝固过程 内源性途径 参与凝血过程的全部物质都存在于血液中,不需要其他组织的物质参加;或血液在体外接触异物表面而触发的凝血过程。 外源性途径 在凝血过程中有其他组织的物质(如损伤组织释放的组织凝血致活酶)参加而引起的凝血过程。 一、促凝血药 通过激活凝血过程的某些因子而防治某些凝血功能低下所致的出血性疾病。 维生素 K、氨甲苯酸、氨甲环酸 维生素K (vitamine K) 甲萘醌类 脂溶性的K1、K2 K1由植物合成,K2由肠道细菌产生 水溶性的K3、K4 人工合成 药动学 吸收 K1、K2需胆汁助溶,K3、K4肠道吸收,肌注时均很快被吸收。 分布
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