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天然药物化学 Medicinal Chemistry of Natural Products 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 第一章 绪论 教学目的要求: 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 第一章 绪论 1. 天然药物化学的概念和研究内容 1.5.天然药物的化学成分 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 2. 天然药物化学研究的目的与任务 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 第一章 绪论 天然药物化学的概念和研究内容 天然药物化学研究的目的与任务 天然药物化学发展概况 天然药物化学研究的发展趋势 学习《天然药物化学》的方法 第二章 生物合成 第二章 生物合成 2.生物合成假说的提出 （自学） 3.主要的生物合成途径 3.1 醋酸-丙二酸途径 （acetate-malonate pathway, AA-MA途径) * 脂肪酸、酚类、蒽酮类等化合物的生物合成途径 3.1 醋酸-丙二酸途径 3.1 醋酸-丙二酸途径 3）蒽酮类 3.2 甲戊二羟酸途径 3.3 桂皮酸途径及莽草酸途径 1）桂皮酸途径 3.4 氨基酸途径（amino acid pathway) 1）天然产物中的生物碱类成分均由此途径生成 2）作为生物碱前体的氨基酸： * 脂肪族：鸟氨酸、赖氨酸 * 芳香族：苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸 3.5 复合途径 1）一个化合物分子有来自2个或2个以上不同生物合成途径的单元 2）一个化合物分子在不同植物中有不同的生物合成途径 4.生物合成途径研究的意义 思 考 题 1. 天然药物化学的定义、研究对象、任务及其在药学专业中的作用。 2. 何谓有效成分、有效部位和无效成分？它们与中药新药研究开发的关系如何？ 3. 天然化合物生物合成的主要途径有哪些？与主要成分间相关性如何？ 4. 你所知道的天然药物的化学结构中有哪些共同点？ 3.2 国内发展史 2）近代天然药物化学的引进和创建阶段 a) 二十年代 主要成就是麻黄碱的研究 同时还对闹羊花、莽草、延胡索等开展了一些研究工作。 b) 三十年代 进行了中药延胡索、防己、贝母、陈皮、细辛、钩吻、洋金花、 除虫菊、雷公藤、三七、广地龙、柴胡中成分的分离工作。 赵承嘏、黄呜龙等：延胡索—延胡索乙素(dl-Tetrahydropalmatine) 庄长恭等：粉防己—防己诺林碱(Fangchinoline)；粉防己碱(Tetrandrine) 延胡索乙素 粉防己碱 R=CH3 防己诺林碱 R=OH 第一章 绪论 3.2 国内发展史 2) 近代天然药物化学的引进和创建阶段 c) 四十年代 主要研究了常山的抗疟有效成分，定出了常山生物碱的分子式、母核，并和国外学者共同研究取得一定成绩。另对羊角拗、远志、前胡、丹参。射干、使君子等也做了许多工作。 这三、四十年中，我国科学家虽然在有效成分及药理方面做了一些艰苦的工作，但在化学成分结构的研究上却较少突破，新成分的发现也较少。 第一章 绪论 3） 现代天然药物化学的建立和发展阶段 五十年代以后 a）利用丰富药源生产药物 麻黄素、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、黄连素、粉防己碱、加兰他敏、山道年等。 b）减少进口、自给自足药物 地高辛、西地兰、麦角新碱、秋水仙碱、阿托品、东茛菪碱、长春碱、长春新碱、薯蓣皂苷元等。 c）民间草药发掘药物 颅痛定、岩白菜素、天花粉素、川楝素、黄藤素、鹤草酚、焊菜素、亮菌甲素、棉酚、羟基喜树碱等。 3.2 国内发展史 第一章 绪论 3.2 国内发展史 3） 现代天然药物化学的建立和发展阶段 d）特色天然化学药物 如青蒿素