海洋药物研究的关键技术.zipPPT.pptVIP

第三章 海洋药物研究的关键技术;第一节 生物活性筛选技术;二、为什么利用生物活性筛选技术？ ① 发现生物活性化合物 ② 新药发现的导向和指针 ③ 体现着药学和生命科学的最新研究成果;三、生物活性筛选技术有哪些特点？ ① 体现着生理学、病理学和药理学的研究进展 ② 同一种疾病的治疗药物可以通过多种生物活性筛 选方法进行探索 ③ 生物活性筛选是多层次和多靶点的 如胆固醇的合成及其相关酶; 乙酰基（C2）→异戊二烯（C5）→鲨烯（C30）→胆固醇（C27） A. 乙酰CoA合成异戊烯焦磷酸（IPP） 2分子乙酰CoA经硫解酶催化缩合成乙酰乙酰CoA，由HMG- CoA合成酶催化结合1分子乙酰CoA，生成β-羟基-β-甲基戊二酸单酰CoA（HMG- CoA）， HMG- CoA还原酶（限速酶）催化其生成甲羟戊酸（MVA），消耗2分子NADPH。甲羟戊酸经磷酸化、脱羧三步酶促反应生成活泼的异戊烯焦磷酸（IPP）。;C.鲨烯转换为胆固醇 鲨烯转换为胆固醇的过程很复杂，一个中间产物是羊毛固醇，涉及加氧、环化，形成由四个环组成的胆固醇核的反应。而由羊毛固醇到胆固醇还要经过甲基的转移、氧化、脱羧等约20步反应。;胆甾-5-烯-3β-醇 胆固醇;四、生物活性筛选类型Bioactivity Screening ;五、典型生物活性筛选方法;2. 抗肿瘤