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- 2018-06-08 发布于贵州
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修改稿抗癫痫抗中枢退行性变课件
口服易吸收 吸收减少因素: 胃排空减慢 胃pH偏低 高蛋白食物 抗胆碱药 肝脏代谢 ,经多巴脱羧酶代谢为DA,1%进入中枢而 发挥作用;肾脏排泄。 【药动学】 1. 左旋多巴 levodopa(L-dopa) 外源性L-多巴治疗的机制 外周L-多巴 血脑屏障 纹状体突触前 DA能神经末梢 AADC DA 外周AADC 95 % DA 治疗作用 副作用 临床应用 各类型PD病人 特点 1)轻症好,重症差;年轻好,年老差 2)肌强直和运动障碍好,肌震颤差 3)起效慢,作用持久: 用药2~3周后才出现体征的改善, 1~6个月后才获得最大疗效。 仅及少量左旋多巴进入CNS →影响生物利用度 外周脱羧形成的多巴胺不能通过血脑屏障 →外周不良反应 L-多巴治疗的缺点: 长期应用 →中枢症状 外周DA大量形成 (一)早期反应 胃肠道反应 (80%): 厌食、恶心、呕吐或上腹部不适等 机理:直接刺激胃肠道;延髓呕吐中枢D2受体兴奋。 体位性低血压(30%)、心律失常 机理:DA激动DA、β受体;抑制NA释放 心血管反应: 不良反
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