以松香为基质材料的口服缓释酸地尔硫卓的处方及其评价毕业论文外文翻译.docVIP

以松香为基质材料的口服缓释盐酸地尔硫卓的处方及其评价 摘 要 pH为7.4的磷酸盐缓冲液中完成。对该骨架片的厚度，硬度，脆碎度，重量差异，药物含量和体外释放进行了考察研究。结果表明：松香是非常有潜力的缓释骨架片，能使水溶性药物在24小时内缓慢释放。在口服缓释给药系统的发展中松香具有相当重要的作用。 关键词：兼容性；差示扫描量热法；盐酸地尔硫； FTIR；薄层；松香；缓释骨架片；片剂辅料。 引 言 有很多种多糖以广泛的结构和形式出现在自然界，它们中的大多数被作为结构材料或供应商的水和能源。虽然他们的功能可能无法得到充分理解，但由于多糖具有独特的结构和性能，与合成聚合物颇为不同，就其发展中可取的先进功能，它们被认为是有前途的生物大分子。 在众多多糖中，纤维素和甲壳素生产数量最多，估计每年达到1011吨之多。实际上， 他们也是地球上最丰富的有机化合物。纤维素（β-1葡萄糖与D -葡萄糖聚合所得） 和几丁质（β-14葡萄糖和2 乙酰氨基- 2 -脱氧D -葡萄糖聚合所得）被发现主要分布在植物和动物王国，它们分别以大量的材料来保护生物体（图1）。它们在结构上类似对方，甲壳素在C–2有一个乙酰氨基组，而纤维素在相同位置则有一个羟基组。（图2） 口服缓释系统仍然继续主导市场，尽管为了提高临床疗效和患者的依从性，其他药物释放系统也取得了巨大的发展。从实际应用的医药角度来看，当前采用多种类型的聚合物制备药物剂型从而控制药物的释放。口服缓释系统主要分为三种，即贮库型 在过去的几十年，各种天然树胶和胶液聚合物应用于药物的缓释已经通过检测。它们的物理和结构特性和这些缓释制剂的药物释药机制及动力学决定了这些剂型在体内性能。松香及松香基聚合物在给药应用中基本实现了缓续/控释放的目的。 尽管合成聚合物已经问世，可天然聚合物及它们的半合成衍生物在药物释放中的应用仍然是一个热点的研究领域，因为价格便宜，容易获得，化学修饰多样和潜在的降解和兼容性强等特点，天然聚合物保持着他们的吸引力，松香便是其中的一种。在药学领域中，松香及其衍生物已被用作微胶囊材料，在片剂中作为无水结合剂，薄膜包衣材料和用于透皮给药。 它们也可以用于口香糖中的基准和化妆品。松香，是一种天然产品，在目前的工作中，用于形成聚合物来作为基体。松香，是一种固体树脂，它来源于松沼泽米勒和其他物种的研究。它的组成中约有90％的松香酸。松香酸是一元羧酸，有一个典型的分子式C20H30O2。主要包括有共轭双键的枞酸和非共轭双键的海松酸。松香酸的分子中具有两个化学反应中心，即双键和羧基。松香及其衍生物作为天然产物，预计具有可生物降解和??生物相容性。因其成膜性能，它们还广泛用于油漆，清漆，作为硬化剂，作为粘接剂（用于膏药，cerates，软膏和防水等）。 地尔硫是一种钙通道阻断剂，广泛用作血管扩张剂。它也可用于降低血压并且用于心脏感应也有一定的效果。它以口服给药用于治疗心绞痛和高血压。其短的生物半衰期（3-5小时），高水溶性，多次给药（通常是每天三到四次），使其成为一个潜在的候选制成缓释制剂的药物。 材料与方法 材料 松香购买于丝兰公司，盐酸地尔硫处方药物从印度古吉拉特邦Torrent制药有限公司获得。其他化学品有乳糖，滑石粉，硬脂酸镁，微晶纤维素，磷酸二钙，甘露糖醇（SD精细化学品，印度孟买）购得，并原样使用。 方法 盐酸地尔硫校准曲线 药物（盐酸地尔硫），聚合物，乳糖，硬脂酸镁和通过80分开筛的滑石粉。六个不同的配方与各种聚合物比制备的保持量的乳糖30毫克和地尔硫卓90毫克，用硫酸镁常数即1:1.25，1:1.5 ，1:1.75 ，1:2 ，1:2.75和1:3，硬脂酸2％w/w和滑石粉3％w/w的组合物示于表1。 片剂的压缩 被压缩的骨架片剂的所有配方是在一个单一的冲头压片机上制成的。称取一定量的粉末加入模具中，并根据实际需要调整模具的容量。调整压缩力，以获得所需的硬度。一批25片准备所有的配方。 药物辅料相互作用研究 对于任何剂型的成功配方，处方前研究是非常重要的。差示扫描量热法（DSC），傅立叶变换红外（FTIR）光谱法研究（乔希等，）和高效薄层色谱用于考察物理化学相容性和相互作用，这有助于在该预测中考察药物与片剂配方中使用的聚合物，只要考虑到随时释放参数，极高的相互作用有时会产生有益的影响。建议的早期调查研究中使用的赋形剂1:5稀释剂，3；1粘合剂或崩解剂5:1润滑剂和10:1着色剂，但观察到1:1的比例的药物赋形剂相互作用的可能性最大化，并有助于容易地检测到不兼容的。因此，在本研究中按1:1的比例使用的物理混合物的制备和分析的相容性研究。 差示扫描量热法（DSC） 40 - 300℃，升温速率10℃/分钟，氮气氛（20ml/min时）和氧化铝条件下作为参考，用DSC分析各样品。差示扫描量