第38章抗甲状腺药PPT.ppt

甲状腺激素及抗甲状腺药 尤婷婷 药理教研室 Thyroid Hormones and antithyroid drugs 甲 状 腺 More 甲状腺功能亢进：甲亢 甲状腺功能低下： 呆小症/粘液性水肿 单纯性甲状腺肿 甲状腺功能亢进症(甲亢) Thyroid Hormones and antithyroid drugs 第二节 抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 腺泡 腺泡上皮细胞 胶质 T3 、T4的生物合成 血液中碘化物 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 过氧化物酶 T3, T4 +甲状腺球蛋白(TG) T3, T4(血液) 缩合 释放 蛋白水解酶 摄取 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 T3, T4(外周) T3 脱碘酶 (TRH) 下丘脑 TSH 第二节 抗甲状腺药 硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 ?受体阻断药 硫脲类 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶(Methylthiouracil) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil) 咪唑类：甲硫咪唑(thiamazole, 他巴唑) 卡比马唑(carbimazole, 甲亢平) 硫脲类 【药理作用及作用机制】 1.抗甲状腺作用 (甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平） 硫脲类 血液中碘化物 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 过氧化物酶 T3, T4 +甲状腺球蛋白(TG) T3, T4(血液) 缩合 释放 蛋白水解酶 硫脲类 摄取 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 T3, T4(外周) T3 硫脲类 (-) (-) (-) 脱碘酶 T3 、T4的生物合成与抗甲状腺药作用环节 下丘脑 TSH 【药理作用及作用机制】 1.抗甲状腺作用 (甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平） 硫脲类 抑制外周组织T4 转化为T3 2. 免疫抑制作用：降低血液中TSI（甲状腺 刺激性免疫球蛋白） 抑制T3 、T4的合成：抑制过氧化物酶， 从而抑制酪氨酸的碘化和缩合 【临床应用】　 2. 甲亢手术前准备：术前服药缩小甲状腺， 减少基础代谢，减少手术出血。(术前两 周加服大剂量碘剂) 1. 甲亢的内科治疗：轻症、不适于手术和放射 性治疗者 3. 甲状腺危象的辅助治疗 (大剂量碘剂＋大剂量丙硫氧嘧啶)　 硫脲类 (甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平） 【不良反应】　 4. 甲状腺肿大和甲状腺功能减退 1. 一般反应：多为胃肠道反应 硫脲类 2. 过敏反应 3. 粒细胞缺乏症 (甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、他巴唑，甲亢平） 1. 小剂量碘剂促进甲状腺激素合成：用于单纯性甲状腺肿 2. 大剂量碘剂产生抗甲状腺作用 碘及碘化物 【药理作用、用途】 血循中碘化物 碘化物(甲状腺) 活化、碘化 过氧化物酶 过氧化物酶 T3, T4 +甲状腺球蛋白(TG) T3, T4(血液) 缩合 释放 蛋白水解酶 大剂量碘 摄取 一碘酪氨酸,二碘酪氨酸 (-) (-) T3 、T4的生物合成与抗甲状腺药作用环节 下丘脑 TSH (-)