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抗过敏药物_2
第一节 组胺受体阻断药 组胺(histamine)是自体活性物质之一,在体内由组氨酸脱羧而成,具有很强的生物活性。正常情况下,组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和嗜碱性粒细胞颗粒中,以皮肤、支气管粘膜、肠粘膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生变态反应时,可引起这些细胞脱颗粒,导致组胺释放。通过与靶细胞膜上特异性组胺受体结合,直接激动该受体,产生各种相应的效应。现已知组胺受体有H1、H2和H3三种亚型,各亚型的分布和效应见表27-1 组胺受体分布及效应表 临床应用 组胺无临床治疗价值,主要用于临床诊断 1.胃酸分泌实验 : 用于诊断真性胃酸缺乏症。晨起时空腹皮下注射磷酸组胺0.25-0.45mg ,如仍无胃酸分泌,即可诊断为真性胃酸缺乏症。因不良反应多,目前临床应用多用五肽促胃酸代替 2. 作为麻风病的辅助诊断。观察“三重反应”(红斑、水肿性丘疹 、红晕 )。 H1受体阻断药 临床应用 不良反应 1、镇静、嗜睡、乏力、反应迟钝等中枢抑制症状,所以机架操作者、高空作业者及精密仪器操纵避免使用,防止意外 2、厌食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等消化系统疾病。(蜂蜜等蜂产品也可以治这些症状) 3、少数人尤其儿童会出现烦躁、失眠、头痛。阿司咪唑与特非那定过量会致心律失常 4、多数药物具有抗胆碱作用,所以青光眼、尿潴留,幽门梗阻者禁用。美克洛嗪有动物畸报道,孕妇禁用哦 口服抗组胺药开车事故发生率可达72% 服止咳药别吃鱼类蘑菇草莓 被蚊子咬了为什么会感到痒 生活小常识 夏天到来,海鲜类中毒的案例也就多了。组织胺是在鱼肉内的腐败产物,由於它在热环境中依然相当稳定,因此不容易藉由加热方式破坏。典型症状是面部与口腔泛红、黏膜与眼睑结膜充血、有时伴随荨麻疹、全身灼热、身体骚痒、心跳和呼吸失调、头痛、下痢、发烧、呕吐等情形。人体自身也具有组织胺代谢的途径,患者通常在一两天内也能自动痊愈。因此, 世界上鲜有因组织胺中毒而致命的新闻。? 特非那丁 为特异H1~受体阻断药,对中枢神经系统无镇静作用。适用于季节性、常年性过敏性鼻炎急慢性寻麻疹、过敏性花粉症等。 息斯敏 (阿司咪唑) 为长效的H1受体抗剂,无中枢镇静及抗胆碱能作用。适用于季节性、常年性、过敏性鼻炎、结膜炎、慢性寻麻疹和其他过敏性疾病。 不能与抗生素合用 息斯敏 事件 从1988年上市起,息斯敏在中国已经销售了17年,可谓是家喻户晓的抗过敏药物。它最突出的特点是服后不会打瞌睡,可照常工作、学习。其后它陆续进入全球100多个国家,并被广泛使用。但随后,息斯敏的药品副作用开始显现。 我国最先于1991年报道了息斯敏导致药物性皮炎和诱发心绞痛的不良反应病例. 息斯敏主要的严重不良反应有心律失常、过敏性休克、体重增加、皮疹、眩晕、转氨酶升高等。 1999年,息斯敏从美国市场退出 2002年7月1日,国家药品不良反应检测中心公布了第二期《药品不良反应信息通报》,阿司咪唑在九种被视作有不良反应安全隐患的药品之列。 2003年底,上海的多家医院却收到西安杨森的一份《关于阿司咪唑片拟修改说明书的提示》,称公司正在修改说明书,息斯敏将不再用于皮肤过敏治疗,而是只能治过敏性鼻炎 。 在旧版的息斯敏说明书中,这种药物广泛用于7种过敏性疾病。然而在新说明书中,其适应症只剩下一种,即用于季节性过敏性鼻炎 新版说明书一出,立即有不少媒体公开指责杨森公司,认为他们隐瞒了息斯敏的不良反应,并称这是对消费者健康和生命的不负责任。 治疗季节性过敏性鼻炎则仅需短期用药,因此可以在很大程度上回避不良反应。 ——还可用于治疗季节性过敏性鼻炎的原因! 【体内过程】 口服易吸收,生物利用度约为75%,t1/2 为2 h,作用维持4 h。主要经肾排泄。西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。 二、H2受体阻滞药 药物:西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁等。 西咪替丁(cimetidine) [药理作用] 1.抑制胃酸分泌:选择性阻断胃壁细胞H2 受体,拮抗胃酸分泌。也能抑制五肽胃泌素、M-R激动剂所引起的胃酸分泌及基础胃酸、食物和其他因素所致夜间胃酸分泌。 【临床应用】 1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛,促进愈合。多采用静脉滴注给药。 2. 胃酸分泌过多症(卓-艾综合症,ZES)和食管炎。 3. 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。 第二节 钙剂 正常人体内含钙总量约1400g,其中99%以骨盐形式存在于骨中,以保持骨的硬度,其余少量主要存在于体液中。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙(calcium gluconate)、氯化钙(calcium choride)和乳酸钙(calcium lactate)。 【作
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