抗高血压药课件_3.pptVIP

* 卡托普利（captopril） 【药理作用】 减少AngⅡ生成和缓激肽降解，降低血压；减轻心肌肥厚和血管增生、重构； 用于高血压合并慢性心功能不全和急性心肌梗塞，可提高生存率； 可推迟糖尿病肾病的进展 可改善糖耐量异常，增加胰岛素的敏感性 【临床应用】 各型高血压，尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿病肾病的高血压； 【降压特点】 （1）降压时不伴有心率↑，不影响CO； （2）可防止和逆转心肌与血管重建； （3）长期应用不易引起电解质紊乱、脂质代谢障碍 （4）增加肾血流量，保护肾脏。 其他ACEI 依那普利(enalapril)、贝那普利(benazepril)、 赖诺普利(lisinopril)、雷米普利（ramipril）等 * 选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点： 1）口服起效快，首过消除明显，作用维持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应 2）不良反应较ACEI少： . 较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。不宜用于妊娠和哺乳期妇女 AT1受体阻断药 氯沙坦（losartan） * 代表药：可乐定、利美尼定、莫索尼定等 第三节 其他抗高血压药物 一、中枢性降压药 α-甲基多巴 胍法新 α2受体 可乐定 莫索尼定 利美尼定 I1咪唑啉受体 唾液腺 蓝斑核 孤束核 延髓嘴端腹外侧区 口干 嗜睡 抑制交感神经活性 降低血压 * 可乐定（ clonidine ） 【药理作用】中等偏强 （1）抑制交感活性→外周血管扩张，血压下降，肾血流量和肾小球滤过率不变； （2）抑制胃酸分泌和胃肠蠕动； （3）降低眼内压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾。 * 【临床应用】 （1）适于中度高血压，常用于其他药物无效时； （2）与利尿药合用治疗重度高血压； （3）口服可预防偏头痛，或用于吗啡类成瘾的戒毒药 （4）开角型青光眼 【不良反应】 （1）口干、便秘、嗜睡、血管神经性水肿、腮腺肿痛等 ； （2）伴有脑血管病、冠脉供血不足或血栓闭塞性脉管炎慎用； （3）突然停药→交感功能亢进症状。 * 二、α1受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） 机制：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体 1.降压作用： 特点：①不影响HR、CO、肾血流量、肾小球滤过率； ②长期应用↓TC、TG、LDL，↑HDL-胆固醇； ③口服易吸收，经肝脏转化后经肾脏排泄 。 2.临床应用 ①使用于轻、中度高血压及并发肾功能受损者；与利尿药合用疗效更好；②治疗嗜铬细胞瘤 3.不良反应：首剂现象 特拉唑嗪（terazosin)、多沙唑嗪（doxazosin) * 三、扩张血管药 共同特点： 机制：直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓ →BP↓，对容量血管无明显影响。 缺点： ①激活交感→心率↑、CO↑ →心肌耗氧量↑→诱发心绞痛； ②肾素活性↑→血管紧张素↑、醛固酮↑→水钠潴留、BP↑，并可能增加患者的心肌肥厚程度； ③直立性低血压及阳痿等。 合用利尿药及β受体阻断药可减轻上述缺点 * 肼屈嗪（hydralazine） 特点： 口服有效，舒张小A为主，降压作用强，DAPSAP; 用于高血压，不良反应多，一般不单用； 不良反应： ①易产生耐受性； ②头痛、心悸、可诱发心绞痛、呼吸困难、荨麻疹等； ③长期大量使用，可引起类风湿关节炎和红斑狼疮； ④禁用于冠脉病变、脑血管硬化、心动过速及心绞痛患者 * 硝普钠（sodium nitroprusside） 【药理作用】 硝普钠→NO↑→GC→cGMP↑→胞浆内Ca2+↓→小A和小Ｖ、微Ｖ均舒张→BP↓； 不降低冠脉血流、肾脏血流和肾小球滤过率 特点 口服不吸收，静脉滴注起效快（约30s），作用强 短效，停药5min内血压回升 * 【临床应用】 高血压急症和手术麻醉是的控制性低血压 严重高血压合并左心衰竭、嗜铬细胞瘤发作 【不良反应】 ↓BP→头痛、心悸、出汗、呕吐 滴注过快可致过度降压 可致氰化物中毒，药液应新鲜配置并避光使用 硝普钠（sodium nitroprusside） * 四、去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平：抑制NE合成、储存；使去甲肾上腺素能神经冲动传导受阻→血压下降并伴有心率减慢 不良反应多，不单用 胍乙啶：抑制NE递质释放，耗竭囊泡内递质 作用迅速、强大、持久 易引起肾脑血流减少及水钠潴留 主要用于重度或顽固性高血压，现已少用 * 五、 神经节阻断药 选择性与神经节细胞N1胆碱受体结合，妨碍ACh与受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。 阻断交感神经节→A、V舒张→外周阻力↓→B