中枢神经系统药物_9课件.ppt

CHAPTER 2 Central Nervous System Drugs中枢神经系统药物 Classification 镇静催眠药（Sedative-hypnotics) 抗癫痫药（Antiepileptics） 抗精神失常药（Antisychotics) 抗抑郁药（Antidepressants) 中枢兴奋药（Central Stimulants） 镇痛药(Analgesics) 2.1 Sedative-hypnotics （镇静催眠药) GENERAL CONSIDERATIONS 镇静催眠药(sedative-hypnotics)：具有普遍的中枢神经系统抑制作用的药物。 主要用于治疗神经活动的某些轻度的、病态的兴奋症状。 镇静药(sedatives)：抑制神经过度兴奋所致的紧张，烦躁不安，恢复安静的药物.（小剂量） 催眠药(hypnotics)：进一步抑制中枢神经系统功能，使之进入睡眠状态的药物。（大剂量） Sedative-hypnotics Subdivision 2. Bezodiazepins(苯二氮卓类)： 以一个苯环和一个七元 亚胺内酰胺环并合而成的苯 二氮卓为母核的一类化合物。 3、Other types(其他类)： e.g. Chloral Hydrate (水合氯醛 ) CCl3CH(OH)2 SECTION 1 Barbital (巴比妥类) ¤ General description Barbital drugs are the derivatives of barbituric acid. Barbituric acid : R1=R2=H Circle number：1～6 5,5’-substituted compounds was often used for drug. 5,5’-substituted compounds Barbital 5,5’-substituted compounds Phenobarbital 5,5’-substituted compounds Secobarbital 1,5,5’-substituted compounds: such as: R1 R2 N1 Hexobarbital (己锁巴比妥)? 5,5’-substituted compounds of thiobarburic acid such as: R1 R2 Thiopental Sodium (硫喷妥钠) ¤ Representative(代表药物)----  Amobarbital (异戊巴比妥)　 ¤ Nomenclature (命名) 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1 H，3 H，5 H）嘧啶三酮 5-Ethyl-5-(3-methylbutyl)-2，4，6-（1 H，3 H，5 H）-pyrimidinetrione ¤ Synthesis approach (合成通法 ) From Diethyl Malonate (丙二酸二乙酯) ¤ Chemical physical properties  (理化性质) 1. weakly acidic property: from 1,3-diimide structure in cyclic malonyl urea structure enolization: enol structure To produce 2 grades ionization in water: ¤ Clinical Application (临床应用) 长时间催眠药 治疗癫痫大发作 ¤ Metabolism (药物代谢) 部分氧化成5-(3-羟基-3-甲基丁基) 5-乙基巴比妥 – 成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外 Other Barbital drugs(其它巴比妥类药物) Types(类型) Drugs(药物名