医药商品学第三章_ 药理学基础知识PPT课件.ppt

第三章 药理学基础知识 目录 药效学 药动学 影响药物作用的因素 药理学： 研究药物与机体相互作用及作用规律的一门科学。 药效学：药物对机体的作用 药动学：机体对药物的作用 药理学是药学和医学之间的桥梁科学。 药物作用：指初始作用，是动因，为分子反应机制，有特异性。 药理效应：药物作用的结果。 第一节 药物对机体的作用—药效学 一、药物的作用 1.药物的基本作用 兴奋作用： 药物使机体生理、生化功能增强（或称“亢进”），咖啡因 抑制作用： 药物使机体生理、生化功能减弱（过度抑制“麻痹）。安定。 2.药物作用的类型 局部作用：药物在用药部位呈现的作用。口服碳酸氢钠中和胃酸。局麻。 吸收作用：药物从给药部位吸收入血后分布到各组织器官所发生的作用。 如阿司匹林解热镇痛抗风湿；舌下含服硝酸甘油治疗心绞痛等。 作用的选择性（选择作用）：药物仅对某器官组织作用明显。 3.防治作用和不良反应 药物作用的两重性：药物在发挥防治作用的同时，也会出现不良反应。 （1）防治作用 预防作用：接种疫苗、使用维生素 治疗作用： 对因治疗：消除原致病因子，如抗生素治疗细菌性感染。 对症治疗：缓解疾病的症状，如阿司匹林降低发热病人体温。头痛医头，脚痛医脚。 （2）不良反应 不良反应：不符合用药目的，给病人带来不适，痛苦。 副作用（side effect）：治疗剂量下产生的与防治作用无关，也无大的危害，与药物的选择性低有关。是药物的固有作用，可以预测。阿托品的多种作用。预知后可预防，麻黄碱治疗支气管哮喘会引起中枢兴奋而失眠，同时服用催眠药可纠正。 毒性反应： 剂量过大，或用药时间长、剂量过大或集体对药物的敏感性过高引起的病理性损害。包括急慢性（致畸、致癌、致突变）毒性。扑热息痛，巴比妥类药物，磺胺类药物粒细胞减少。和用药时间和剂量有关。 变态反应（allergic reaction）： 少数人产生的异常免疫反应，也称过敏反应，与剂量无关、不可预知。某些药物作为半抗原（致敏原）与机体蛋白结合后，引起的变态反应。皮肤过敏试验。 一、基本概念： 1.受体的概念：存在于细胞膜、细胞质或细胞核内的大分子蛋白质，能识别、结合特异性配体并产生特异效应。 2.配体分内源性配体（神经递质、激素、自身活性物质）、外源性配体（药物）。 3.受点（活性中心）：配体和受体 一小部分的结合点部位。 药物作用的受体机制 二、受体的特性 (1)灵敏性:与很低浓度配体结合产生显著效应. (2)特异性:与配体结合有高度选择性,产生特异效应. (3)饱和性:受体的数量是一定的,有饱和性,作用同一受体的配体间有竞争现象. (4)可逆性:与配体结合是可逆的,结合的配体可以解离或者被其他结构相似的配体置换。解离后仍是配体,不是代谢物。 (5)可调节性:受体的数量、亲和力和效应等可在某些因素的影响发生变化，包括向上调节和向下调节。 ①向上调节：受体增多，亲和力增强或效应增加。如长期使用受体拮抗剂，可使相应的受体数量增加。对配体非常敏感，“超敏”，反跳。 ②向下调节：受体减少，亲和力降低或效应减慢。如长期使用受体激动药，可使受体相应数量减少。“脱敏”，耐受性。 1、药物应具备的条件 ①亲和力：与受体结合的能力； ②内在活性：药物与受体结合产生效应的能力。 2、受体激动剂：既有亲和力，又有内在活性。 3、受体拮抗剂：有亲和力，无内在活性。 ①竞争性拮抗剂：与激动药合用，激动药的浓度成倍地增加后才能达到原先效应。 ②非竞争性拮抗剂：增加激动药的浓度也无法达到原有效应。 4、部分激动剂：与受体有较强的亲和力，内在活性较弱的药物。 三、作用于受体的药物 第二节 机体对药物的作用—药动学 ? 一、药物的跨膜转运 药物代谢动力学（药动学）：指药物的体内过程，研究药物的吸收、分布、代谢和排泄，血药浓度随时间而变化的规律。 以上这些过程都需要通过各种生物膜，称为药物的跨膜转运。 转运方式 一、被动转运：不耗能，顺浓度差（高→低）转运。 1、简单扩散：称脂溶性扩散，高浓度→低浓度，转运速度取决膜二侧浓度差、脂溶性、极性、分子量 。大多数药物的转运方式。 备注：脂溶性高的药物易通过生物膜，多数药物呈弱酸性或弱碱性， 在体液中都有一定的解离，以解离型和非解离型存在。非：极性小，脂高，易转；解离型反之。弱酸性药物在酸性体液中以非解离型存在，在碱性体液中以解离型存在。强酸、强碱和极性强的季铵盐全部PH生理范围内全部解离，难以跨膜转运。 2、膜孔扩散（滤过扩散）：是指直径小于膜孔的小分子药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。孔小，小分子通过，孔大，多数药物可通过；肾小球的膜孔更大，药物及代谢物全可通过。 3