医药学基础_第三章 药理学基础PPT课件.ppt

第三章 药物药理学基础知识 药物 药理学 药效学 药动学 一 药学的概念 药物 指用于治疗、预防和诊断疾病的物质。 新药 指未在我国上市销售的药品。 二 药效学 概述 主要研究药物对机体的作用，包括药物作用、作用机制、临床应用及适应症。 （一） 药物基本作用 1、性质 药物作用 指药物对机体产生的初始作用 药理效应 指初始作用所引起的机体的机能或形态的改变 注、习惯上药物作用与药理效应两者互相通用。 2、药物作用方式 局部作用 指药物在用药部位无需吸收而直接发挥作用。如口服硫酸镁来导泻 全身作用（吸收作用） 指药物被吸收入血后分布到机体各组织器官发挥作用。如口服地高辛产生强心作用 3、药物作用的选择性 选择性 是由于机体某些组织细胞对某种药物亲和力大，对药物的反应性高。 注、通常选择性高的药物针对性强；选择性低的针对性不强，但作用范围广，不良反应较多 4、药物作用两重性（治疗作用和不良反应） 治疗作用 分对因治疗和对症治疗，前者是消灭致病的原因，后者改善疾病的症状，但不能消除病因。 一般来说，治本比治标更重要，但某些情况下，对症也很重要，如剧烈疼痛可能引起休克，使用镇痛药虽不能消除致痛原因，但能缓解疼痛，可避免休克的发生。 不良反应 (ADR) （1）副作用 在使用治疗剂量时出现的与治疗目的无关的，可给病人带来不适，但危害性不大的作用。 特点：常用剂量、特异性不高，致使药理选择性低、一般不严重、难以避免。如麻黄素治疗支气管哮喘时，伴有中枢神经兴奋引起失眠。 （2）毒性反应 由于用药剂量过大或用药时间过长所引起的对机体有损害的反应。 特点：较严重、可预知、应避免。 （3）变态反应 某些人对某些药物产生的病理性免疫反应，也称过敏反应。如微量青霉素可能引起过敏性休克。 （4）后遗效应 指停药后血药浓度降至最低有效浓度以下时，仍残存的药理效应。如服用巴比妥类催眠药后，次晨仍有困倦、头晕、乏力等后遗作用。 （5）致畸作用 有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎，称致畸作用。与致癌、致突变合称三致反应。 （6）停药反应 突然停药后原有病情加重。如高血压病人长期服用可乐定、普萘洛尔。 质反应量效曲线 （三）药物作用机制 1、受体机制 受体 概念 特征 特异性 饱和性 可逆性 专一性 选择性 灵敏性 类型 细胞膜受体 胞浆受体 胞核受体 药物与受体的相互作用 (1)条件 亲和力 指药物与受体结合的能力 内在活性 指药物本身存在的固有药理活性 (2)分类 激动药 拮抗药 部分激动药 受体调节 受体学说 药物与受体的亲和力及内在活性对量效曲线的影响 a b c 三药与受体亲和力相等，但内在活性不等 x y z 三药与受体的亲和力不等，但内在活性相等 2 药物作用的非受体机制 影响酶活性 影响离子通道 影响递质激素释放或激素分泌等 三 药动学 概述 是机体对药物的处置，即药物在体内的吸收分布代谢和排泄的动态变化规律。 （一）药物的体内过程 1 药物的跨膜运输 指药物在体内的吸收、分布、排泄 都必须通过生物膜。膜转运的方式主要有被动转运、主动转运。 被动转运 指药物分子由浓度高的一侧扩散至浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成正比。它包括简单扩散、水溶扩散和易化扩散三种 主动转运 指药物分子由浓度低的一侧扩散至浓度高的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差成反比。 主动转运 葡萄糖和一些氨基酸的继发性主动转运模式图 被动转运 药物的吸收 指药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢依次为 静脉注射、吸入、舍下、肌内注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。 影响因素 药物的理化性质及剂型特点、吸收环境、首过效应 首过效应 指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,也称第一关卡效应 。如硝酸甘油需舌下给药 3 药物的分布 指药物进入全身血液循环后随血液转运到各组织脏器的过程。 （1）药物与血浆蛋白结合 （2）屏障现象 血脑屏障、胎盘屏障。 血脑屏障在组织学上 是血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称。 胎盘屏障 指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障 药物的转化 指机体对药物的生物转化过程。药物转化的主要器官是肝脏。 药物的排泄 吸收进入体内的药物以及代谢产物从体内排出体外的过程 。分为肾排泄和胆汁排泄。 肾排泄 是极性高的代谢产物或原形药物的主要排泄途径。肾排泄主