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第32章 作用于消化系统药物b
第三十二章 作用于消化系统的药物 Drugs affecting gastrointestinal function 特点: 抑制胃酸分泌的作用比抗胆碱强且持久,疗程短,疗效高。不量反应少。 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。 (二)H+/K+-ATP酶(H+泵)抑制药 * * 第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡:胃酸、胃蛋白酶的分泌过多及幽门螺杆菌感染、前列腺素分泌的产生失衡。 治疗措施:减少损伤因素,抑制胃酸分泌和增强胃粘膜的保护作用。 一、抗酸药:氢氧化镁、碳酸氢钠等 二、胃酸分泌抑制剂 (一)H2受体阻断药 :西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁(二)胃壁细胞H+泵抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑 (三)M受体阻断药 :哌仑西平 、替仑西平 (四)胃泌素受体阻断药:丙谷胺 三、胃黏膜保护药:米索前列醇、恩前列醇、硫糖铝等 四、抗幽门螺杆菌药 组胺 乙酰胆碱 胃泌素 H2受体 M受体 胃泌素受体 H+,K+- ATP酶 K+ H+ cAMP Ca2+ 西咪替丁 哌仑西平 丙谷胺 奥美拉唑 一、抗酸药(antacids) 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠 二、抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 H2受体分布于胃粘膜壁细胞,刺激胃酸分泌,诱发或加大溃疡面。 药理作用:阻断H2受体可抑制组胺引起的胃酸分泌,使基础胃酸及夜间胃酸分泌量均下降。对胃泌素和M受体激动引起的胃酸分泌也有抑制作用。 雷贝拉唑(rabeprazole) 奥美拉唑(omeprazole) 兰索拉唑(lansoprazole) 泮托拉唑(pantoprazole) 奥美拉唑 次磺酰胺类化合物 酸性环境 共价结合H+/K+-ATP酶 不可逆地抑制H+ 泵功能 作用强大而持久 直至新的酶合成 (三)M胆碱受体阻断药 阻断M1胆碱受体。不良反应轻微,较少用。 哌仑西平(pirenzepine) (四)胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 减少胃酸分泌作用弱 竞争性阻断胃泌素受体 二、胃黏膜保护药 前列腺素衍生物 胃粘膜 前列腺素E(PGE) 前列环素 (PGI2) 抑制胃酸分泌 刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌 防止有害因子损伤胃粘膜。 米索前列醇(misoprostol) 前列腺素E1衍化物 抗消化性溃疡二线药 对阿司匹林等非甾体消炎药引起消化性溃疡、胃出血有特效。 在pH4时,聚合成胶冻,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部; 硫糖铝(sucralfate) 促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 胶体次枸椽酸铋 形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉芽组织,形成保护屏障。 结合胃蛋白酶降低其活性 促进粘液分泌 抑制幽门螺杆菌 三、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌为革兰氏阴性厌氧菌,可产生多种酶和细胞毒素,是慢性胃炎、消化性溃疡和胃癌等胃部疾患的重要致病因子。 临床常以阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑、枸椽酸铋钾、奥美拉唑等2~3种药联合应用。 第二节 助 消 化 药 稀盐酸 (dilute hydrochloric acid) 10% 胃蛋白酶 (pepsin) 胰酶 (pancreatin) 乳酶生(lactasin,表飞鸣) 干燥活乳酸杆菌 昂丹司琼 第三节 止吐药
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