口服降糖药物的应用课件_7.pptVIP

糖尿病患者口服降糖药物的应用 解放军总医院内分泌科 李春霖 糖尿病的定义 糖尿病（DM）：是一类由遗传、环境、免疫等因素引起的、由于胰岛素分泌缺陷或/和胰岛素作用障碍导致的一组以慢性高血糖及其并发症所组成的综合症。随着经济的增长，糖尿病的患病率迅速增高，目前已经成为继肿瘤、心血管疾病之后第三大威胁人类健康的全球性疾病。 中国目前糖尿病患者已达 3千万， 为世界糖尿病患者人数最高的3个国家之一。2型糖尿病约占糖尿病的90%-95％，糖尿病是致残或危及生命的、对社会代价高昂的慢性疾病，占死亡原因前5位。在发达国家60岁以上的人群中近10％为糖尿病患者，在中国，估计60岁以上的人群中糖尿病患者在8%以上。 糖尿病的患病率 种族差异： 南美洲人群糖尿病的患病率极低0-1%，欧美白人多为3%-10%，而美国Pima印地安人和太平洋岛国瑙鲁城市居民可高达50%。 地区差异： 90年代调查资料成年华人糖尿病的患病率： 国内2.5%，毛里求斯15.8%， 新加坡8%，马来西亚为11%。 我国糖耐量低减和糖尿病的患病率：2-4% 糖尿病的危害-急性并发症 糖尿病酮症酸中毒（DKA） 非酮性高血糖高渗性糖尿病昏迷 （NHHDC） 乳酸酸中毒昏迷 （LA） 糖尿病的危害--慢性并发症 糖尿病的治疗 糖尿病患者的教育 饮食控制 运动 降血糖药物 血糖的自我监测 2型糖尿病的治疗目的 控制24小时血糖在合理范围内 减少尿糖排出量 控制空腹和餐后血糖 使HbA1C控制在理想范围 降糖的同时，有降脂改善微循环作用 最终目的是延缓、减少、杜绝大、微血管并发症。 2型糖尿病控制目标 口服降糖药物治疗 2型糖尿病约占全部糖尿病的90%以上，其中仅少部分患者通过饮食控制、运动和减轻体重等疗法就可控制病情，大部分需用口服降糖药物治疗。因此，口服降糖药在糖尿病治疗中占有重要的位置。 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 胰岛素促泌剂 各类口服降糖药的作用部位 口服降糖药的种类 磺脲类 双胍类 α- 糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂 非磺脲类胰岛素促泌剂 磺脲类药物作用机理 刺激胰岛B细胞分泌胰岛素 可与B细胞膜上的SU受体特异性结合关闭K+通道，使膜电位改变开启Ca++通道，细胞内Ca++升高，促使胰岛素分泌 外周作用 减轻肝脏胰岛素抵抗 减轻肌肉组织胰岛素抵抗 磺脲类药物的胰外作用 磺脲类药物也可通过胰外作用机制降低血糖。Müller等通过测定每个药的胰岛素增加值和血糖降低值的比率ΔPI/ΔBG来确定其胰外作用强度。比值越低表明降低血糖所需胰岛素越少，也说明其胰外作用最强。 磺脲类药物的胰外作用 给予健康的禁食狗同等强度而剂量不同的各种磺脲类药物，其ΔPI/ΔBG 比值的排列顺序如下： 格列美脲 格列吡嗪 格列齐特 格列本脲 表明格列美脲的胰外作用最强。 1.第一代：D860，氯磺丙脲 2.第二代： 优降糖（格列本脲）2.5-15mg/日 美吡哒（格列吡嗪）5 - 30mg/日 瑞易宁（控释片）5 - 20mg/日 达美康（格列齐特）80 - 320mg/日 糖适平（格列喹酮）30 - 180mg/日 3.第三代？格列美脲（亚莫利）1-6mg/日 常用磺脲类降糖药的作用特点（1） 常用磺脲类降糖药的作用特点（2） 瑞易宁（格列吡嗪控释片） 5 - 20mg/日 格列赫素（微粒化优降糖） 3.5mg/片 = 优降糖 5mg 达美康MR 缓释达美康 30mg/日 格列美脲（亚莫利）（Glimepiride） 新的口服磺脲类降糖药，每日只需服药一 次。促进胰岛素分泌的作用机制类似于其它磺 脲类。 但与优降糖相比较，与SU受体结合及解离 的速度较快——所以发生严重低血糖的较少。 格列美脲 1.口服后迅速而完全地吸收。 2.空腹或进食时服对吸收无明显影响。 3.服药后2 – 3 小时达血峰值。 4.半衰期 5 – 8 小时。 5.肝脏内分解为M1、M2，二者均无 降血糖活性。 用法与用量 开始用量每日1mg，以后每隔1-2周根据血糖水平调整剂量，常用量1-6mg/日。 饭前或进食时口服。在达到满意疗效后，可试行减量，应采用最小有效剂量，防止低血糖。 制剂规格 片剂1mg/片，2mg/片， 3mg/片 SU类药物的适应症 单纯饮食、运动治疗不满意，有一定胰岛功能者均可使用。 肥胖者用SU类要特别注意加强饮食控制。 SU类药物的禁忌症 严重肝肾功能不全 合并严重感染、创伤及大手