第08-12章 巴比妥类药物分析new.ppt

TYUI 附加剂 附加剂一般有渗透压调节剂、pH值调节剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂等。 抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠等。常用的抑菌剂及其浓度(g/ml)为苯酚0.5%、甲酚0.3%、三氯叔丁醇0.5%等。 抑菌剂用量应能抑制注射液内微生物的生长。加有抑菌剂的注射液，仍应用适宜的方法灭菌。注射量超过5ml的注射液，添加的抑菌剂必须特别审慎选择。 供静脉(除另有规定外)或椎管注射用的注射液，均不得添加抑菌剂。 第一节 基本结构与性质 一、肾上腺皮质激素 3 11 17 20 21 氢化可的松 (hydrocortisone) 醋酸地塞米松 (dexamethasone acetate) 16α-甲基 21-酯化 17α-羟基 9α-氟 3-酮 1,2-双键 11β-羟基 20-酮 二、雄性激素及蛋白同化激素 第一节 基本结构与性质 甲睾酮 (methyltestosterone) 丙酸睾酮 (testosterone propionate) 苯丙酸诺龙 (nandrolone phenylpropionate) 17β-羟基 第一节 基本结构与性质 三、孕激素 黄体酮 (progesterone) 醋酸甲地孕酮 (megestrol acetate ) 米非司酮 (mifepristone) 第一节 基本结构与性质 四、雌性激素 雌二醇 (estradiol) (炔雌醇) 炔诺酮 (norethisterone) 第三节 Purity Test 游离磷酸盐检查 钼酸铵 磷钼酸 740nm，UV ? 第一节 药物制剂分析的特点 Special feature ? 第二节 片剂和注射剂的分析 General detection in Tablets Injection ? 第三节 片剂和注射剂中药物的含量测定 Assay Interferences their elimination ? 第四节 复方制剂分析 Assay of compound preparations 第十二章 药物制剂分析 第一节 药物制剂分析的特点 ? 防治和诊断疾病的需要 ? 保证药物用法和用量的准确 ? 增强药物的稳定性 ? 药物使用、贮存和运输的方便 ? 延长药物的生物利用度 ? 降低药物的毒性和副作用 Special features 第二节 片剂和注射剂的分析 片剂的检查项目 ? 【重量差异】 (weight variation) ? 【崩解时限】 (disintegration) ? 【含量均匀度】 (content uniformity) ? 【溶出度】 (dissolution) ? 【释放度】 General detection in Tablets Injection 一、片剂的检查项目 （一）重量差异 (weight variation) 按规定称量方法测得片剂每片的重量和平均片重之间的差异程度。 检查方法 取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重，再分别准确称定每片的重量，计算每片片重与平均片重差异的百分率，即重量差异。 结果判断 超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度的1倍。 （二）崩解时限 (disintegration) 固体制剂在规定的介质中，以规定的方法进行检查，崩解溶散并通过筛网所需时间的限度（不溶性的包衣材料或破碎的胶囊壳除外）。 结果判断 取药片6片检查，如有1片不合格，应另取6片复试，均应符合规定。 （三）含量均匀度 (content uniformity) 小剂量或单剂量的固体制剂、半固体制剂和非均相液体制剂等每片(个)含量符合标示量的程度。 适用范围 ? 每片/个标示量≤10 mg或主要含量5％片重的片剂、胶囊或注射用无菌粉末 ? 其余制剂中每片/个标示量≤2 mg或主要含量2％片重者 ? 透皮贴剂 ? 药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺较困难的品种，每片(个)标示量≤25 mg者 （四）溶出度 (dissolution) 药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速率和程度。 它是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法，是评价药物口服固体制剂质量的一个指标，对难溶性药物一般都做溶出度的检查。 ? 第一法 转篮法 ? 第二法 桨法 ? 第三法 小杯法（小杯搅拌桨法） 检查方法 （五）释放度 系指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定